藥學知識二調(diào)血脂藥：

能降低血漿甘油三酯或降低血漿膽固醇的藥物。降血脂藥種類較多，分類也較困難。就其主要降血脂功能可分為降總膽固醇、主要降總膽固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降總膽固醇四大類。概括講它能阻止膽酸或膽固醇從腸道吸收，促進膽酸或膽固醇隨糞便排出。抑制膽固醇的體內(nèi)合成，或促進膽固醇的轉(zhuǎn)化促進細胞膜上LDL受體表達，加速脂蛋白分解。激活脂蛋白代謝酶類，促進甘油三酯的水解。阻止其他脂質(zhì)的體內(nèi)合成，或促進其他脂質(zhì)的代謝。

膽酸整合劑

這類藥共同的降血脂機制是阻止膽酸或膽固醇從腸道吸收，促進膽酸或膽固醇隨糞便排出，促進膽固醇的降解。這類藥有樹脂類、新霉素類、谷固醇及活性炭等。新霉素類及谷固醇因毒副作用大或療效欠理想，實際上已被淘汰?；钚蕴拷囉糜谂R床，其確切療效與安全性尚待進一步證實。文獻報道臨床應用較多的有陰離子堿性樹脂。本類藥適合于除純合子家族性高膽固醇血癥（FH）以外的任何類型的高膽固醇血癥。對任何類型的高甘油三酯血癥無效。對血清總膽固（TC）與甘油三酯（TG）都升高的混合型高脂血癥，須與其他類型的降血脂藥合用才能奏效。主要的膽酸整合劑有考來烯胺（ChoIestyramine）又名消膽胺；考來替泊（CoIestipol）又名降膽寧；地維烯胺（Divistyramine），都是樹脂類。

HMG—CoA還原酶抑制劑

發(fā)現(xiàn)的3—羥基—3—甲基戊二酰輔酶A（HMG—CoA）還原酶抑制劑，能阻抑膽固醇的生物合成。單用HMG—CoA還原酶抑制劑，或與膽酸整合劑聯(lián)用，對高膽固醇血癥有更明顯的療效。HMG—CoA還原酶抑制劑是一類新穎的有希望的降血脂藥。他汀類藥物多為甲基羥戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑，現(xiàn)有制劑有洛伐他汀、普伐他汀、執(zhí)伐他汀及阿伐他汀等。

煙酸及其衍生物

（一）煙酸（NicotinicAcid，又名Niacin）屬B族維生素。當用量超過作為維生素作用的劑量時，可有明顯的調(diào)節(jié)血脂的作用。

（二）阿西莫司（Acipimox）

又名氧甲吡請嗪、樂脂平（Olbetam）醫(yī)學教|育網(wǎng)搜集整理。是一種新的人工合成的煙酸衍生物，它的適用范圍與煙酸相似，但與煙酸相比具有抗脂肪分解作用的持續(xù)時間較長，效能較強等優(yōu)點。

（三）煙酸肌醇酯（lnositolHexanicotinate）

是由1分子肌醇與6分子煙酸結(jié)合而成的酯。

貝特類【Fibrates】

（一）氯貝特（Clofibrate）近幾年來，發(fā)現(xiàn)氯貝特的一些衍生物，能保持其降血脂等優(yōu)點，而發(fā)生膽結(jié)石等副作用顯減少。這些衍生物調(diào)節(jié)血脂的能力和劑量差別較大。如：利貝特（Lifibrate）又名新安妥明；氯（Alufibrate）及雙貝特（Simfibrate）；益多酯（EtofyllineClofibrate）又名特調(diào)脂（Doulip）、洛尼特；苯扎貝特（Bezafibrate）又名必降脂；還有兩種長效苯扎貝特，商品名為必降脂緩釋片（BezalipRetard）及脂康平；非諾貝特（Fenofibrate）又名力平脂（Lipanthyl）；另有與本類藥在化學結(jié)構(gòu)上相似的吉非貝齊（Gemfibrozil），又名諾衡（Lopid）、湘江諾銜、康利脂、潔脂（Gemnpid）。

普羅布考【Probucol】

普羅布考又名丙丁酚，本藥有高度脂溶性，能在脂肪組織中蓄積，停藥后逐漸從脂肪組織中釋出。作用可維持數(shù)周。停藥6個月，尚可在脂肪組織和血中測出藥物。該藥主要隨膽汁從糞便中排出。在動物與人體都證明普羅布考有降TC及LDL—C的作用，但同時可使血清HDL-C水平降低。對TG無影響。其調(diào)節(jié)血脂的機制，至今未能闡明。

泛硫乙胺（Pantethine）

泛硫乙胺又名潘特生，其調(diào)節(jié)血脂的能力是中等度的，與阿西莫司（樂脂平）及益多酯（特調(diào)脂）調(diào)節(jié)血脂的幅度相近似。泛硫乙胺突出優(yōu)點是副作用少而輕，對肝腎功能未見有害作用，且停藥后1個月，仍能保持明顯的調(diào)節(jié)血脂的效果。

彈性酶（Elastase）

它是由胰臟提取或由微生物發(fā)酵產(chǎn)生的一種易溶解的彈性蛋白酶。它是由240個氨基酸組成的多膚，分子量為25900.它能阻止膽固醇的合成及促進膽固醇轉(zhuǎn)化成膽酸、從而使血清TC水平下降。另外，它還有抗動脈粥樣硬化及抗脂肪肝的作用。該藥主要用于除純合子家族性高膽固醇血癥以外的高膽固醇血癥。

Omega—3脂肪酸

國內(nèi)已生產(chǎn)出售多種濃縮魚油制劑，但正式能作為藥品用于臨床的，主要有如下3種：

1.多烯康膠丸；

2.脈樂康；

3.魚油烯康。

除降血脂作用外，海魚油制劑還有抑制血小板聚集及延緩血栓形成的作用。有資料提omega-3脂肪酸有助于PTCA術(shù)后防止冠狀動脈再狹窄，但其可靠性尚待進一步驗證。

其他

另有天然水蛭素可降脂，灌胃給予實驗動物水蛭水煎劑可降低大鼠血液中甘油三酯及脂蛋白的含量，亦可降低食餌高脂血癥家兔血液中膽固醇及甘油三酯的含量，使實驗動物的主動脈及冠狀動脈粥樣硬化斑塊消失，膽固醇結(jié)晶減少。