藥學(xué)知識二調(diào)血脂藥：

能降低血漿甘油三酯或降低血漿膽固醇的藥物。降血脂藥種類較多，分類也較困難。就其主要降血脂功能可分為降總膽固醇、主要降總膽固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降總膽固醇四大類。概括講它能阻止膽酸或膽固醇從腸道吸收，促進(jìn)膽酸或膽固醇隨糞便排出。抑制膽固醇的體內(nèi)合成，或促進(jìn)膽固醇的轉(zhuǎn)化促進(jìn)細(xì)胞膜上LDL受體表達(dá)，加速脂蛋白分解。激活脂蛋白代謝酶類，促進(jìn)甘油三酯的水解。阻止其他脂質(zhì)的體內(nèi)合成，或促進(jìn)其他脂質(zhì)的代謝。

膽酸整合劑

這類藥共同的降血脂機(jī)制是阻止膽酸或膽固醇從腸道吸收，促進(jìn)膽酸或膽固醇隨糞便排出，促進(jìn)膽固醇的降解。這類藥有樹脂類、新霉素類、谷固醇及活性炭等。新霉素類及谷固醇因毒副作用大或療效欠理想，實(shí)際上已被淘汰?；钚蕴拷囉糜谂R床，其確切療效與安全性尚待進(jìn)一步證實(shí)。文獻(xiàn)報(bào)道臨床應(yīng)用較多的有陰離子堿性樹脂。本類藥適合于除純合子家族性高膽固醇血癥（FH）以外的任何類型的高膽固醇血癥。對任何類型的高甘油三酯血癥無效。對血清總膽固（TC）與甘油三酯（TG）都升高的混合型高脂血癥，須與其他類型的降血脂藥合用才能奏效。主要的膽酸整合劑有考來烯胺（ChoIestyramine）又名消膽胺；考來替泊（CoIestipol）又名降膽寧；地維烯胺（Divistyramine），都是樹脂類。

HMG—CoA還原酶抑制劑

發(fā)現(xiàn)的3—羥基—3—甲基戊二酰輔酶A（HMG—CoA）還原酶抑制劑，能阻抑膽固醇的生物合成。單用HMG—CoA還原酶抑制劑，或與膽酸整合劑聯(lián)用，對高膽固醇血癥有更明顯的療效。HMG—CoA還原酶抑制劑是一類新穎的有希望的降血脂藥。他汀類藥物多為甲基羥戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑，現(xiàn)有制劑有洛伐他汀、普伐他汀、執(zhí)伐他汀及阿伐他汀等。

煙酸及其衍生物

（一）煙酸（NicotinicAcid，又名Niacin）屬B族維生素。當(dāng)用量超過作為維生素作用的劑量時(shí)，可有明顯的調(diào)節(jié)血脂的作用。

（二）阿西莫司（Acipimox）

又名氧甲吡請嗪、樂脂平（Olbetam）醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理。是一種新的人工合成的煙酸衍生物，它的適用范圍與煙酸相似，但與煙酸相比具有抗脂肪分解作用的持續(xù)時(shí)間較長，效能較強(qiáng)等優(yōu)點(diǎn)。

（三）煙酸肌醇酯（lnositolHexanicotinate）

是由1分子肌醇與6分子煙酸結(jié)合而成的酯。

貝特類【Fibrates】

（一）氯貝特（Clofibrate）近幾年來，發(fā)現(xiàn)氯貝特的一些衍生物，能保持其降血脂等優(yōu)點(diǎn)，而發(fā)生膽結(jié)石等副作用顯減少。這些衍生物調(diào)節(jié)血脂的能力和劑量差別較大。如：利貝特（Lifibrate）又名新安妥明；氯（Alufibrate）及雙貝特（Simfibrate）；益多酯（EtofyllineClofibrate）又名特調(diào)脂（Doulip）、洛尼特；苯扎貝特（Bezafibrate）又名必降脂；還有兩種長效苯扎貝特，商品名為必降脂緩釋片（BezalipRetard）及脂康平；非諾貝特（Fenofibrate）又名力平脂（Lipanthyl）；另有與本類藥在化學(xué)結(jié)構(gòu)上相似的吉非貝齊（Gemfibrozil），又名諾衡（Lopid）、湘江諾銜、康利脂、潔脂（Gemnpid）。

普羅布考【Probucol】

普羅布考又名丙丁酚，本藥有高度脂溶性，能在脂肪組織中蓄積，停藥后逐漸從脂肪組織中釋出。作用可維持?jǐn)?shù)周。停藥6個(gè)月，尚可在脂肪組織和血中測出藥物。該藥主要隨膽汁從糞便中排出。在動物與人體都證明普羅布考有降TC及LDL—C的作用，但同時(shí)可使血清HDL-C水平降低。對TG無影響。其調(diào)節(jié)血脂的機(jī)制，至今未能闡明。

泛硫乙胺（Pantethine）

泛硫乙胺又名潘特生，其調(diào)節(jié)血脂的能力是中等度的，與阿西莫司（樂脂平）及益多酯（特調(diào)脂）調(diào)節(jié)血脂的幅度相近似。泛硫乙胺突出優(yōu)點(diǎn)是副作用少而輕，對肝腎功能未見有害作用，且停藥后1個(gè)月，仍能保持明顯的調(diào)節(jié)血脂的效果。

彈性酶（Elastase）

它是由胰臟提取或由微生物發(fā)酵產(chǎn)生的一種易溶解的彈性蛋白酶。它是由240個(gè)氨基酸組成的多膚，分子量為25900.它能阻止膽固醇的合成及促進(jìn)膽固醇轉(zhuǎn)化成膽酸、從而使血清TC水平下降。另外，它還有抗動脈粥樣硬化及抗脂肪肝的作用。該藥主要用于除純合子家族性高膽固醇血癥以外的高膽固醇血癥。

Omega—3脂肪酸

國內(nèi)已生產(chǎn)出售多種濃縮魚油制劑，但正式能作為藥品用于臨床的，主要有如下3種：

1.多烯康膠丸；

2.脈樂康；

3.魚油烯康。

除降血脂作用外，海魚油制劑還有抑制血小板聚集及延緩血栓形成的作用。有資料提omega-3脂肪酸有助于PTCA術(shù)后防止冠狀動脈再狹窄，但其可靠性尚待進(jìn)一步驗(yàn)證。

其他

另有天然水蛭素可降脂，灌胃給予實(shí)驗(yàn)動物水蛭水煎劑可降低大鼠血液中甘油三酯及脂蛋白的含量，亦可降低食餌高脂血癥家兔血液中膽固醇及甘油三酯的含量，使實(shí)驗(yàn)動物的主動脈及冠狀動脈粥樣硬化斑塊消失，膽固醇結(jié)晶減少。