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關(guān)于鎮(zhèn)痛藥的作用部位,我國藥理工作者于1962年在家兔第三腦室和導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)內(nèi)注射微量嗎啡,發(fā)現(xiàn)有顯著鎮(zhèn)痛作用,首先明確了嗎啡作用部位主要在第三腦室和導(dǎo)水管周圍的灰質(zhì)內(nèi)。繼之發(fā)現(xiàn)嗎啡受體,并從腦內(nèi)分離出兩種腦啡肽(甲硫氨酸腦啡肽和亮氨酸腦啡肽),它們在腦內(nèi)的分布基本與嗎啡受體一致。自垂體中分離出幾種肽類,稱內(nèi)啡肽。內(nèi)啡肽具有類似腦啡肽的作用。被統(tǒng)稱為嗎啡樣物質(zhì)。
關(guān)于鎮(zhèn)痛藥的原理,有資料認(rèn)為,中樞內(nèi)存在嗎啡受彩帶與內(nèi)啡肽能神經(jīng)原,通過嗎啡樣物質(zhì)的信息傳遞作用,將二者聯(lián)系在一起,共同組成體內(nèi)的“抗痛系統(tǒng)”,維持著正常痛閾,并使生理性抗痛機(jī)能。嗎啡等鎮(zhèn)痛藥,可能作為嗎啡受體的激動(dòng)劑,激動(dòng)該受體,通過多種環(huán)節(jié),增加腦內(nèi)抗痛系統(tǒng)的功能,提高痛閾,減弱機(jī)體對(duì)內(nèi)外環(huán)境刺激的感受性,而呈現(xiàn)出鎮(zhèn)痛作用。
臨床應(yīng)用的鎮(zhèn)痛藥主要有阿片生物堿類、人工合成類鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)痛中草藥。
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