
距離2019年執(zhí)業(yè)藥師考試越來越近了,醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理了“藥物與作用靶標結(jié)合的化學本質(zhì)”的內(nèi)容,希望可以幫助考生順利備考。
藥物在和生物大分子作用時,一般是通過鍵合的形式進行結(jié)合,這種鍵合形式有共價鍵和非共價鍵兩:大類。
鍵合作用最終目的:降低藥物與生物大分子復合物的能量,增加穩(wěn)定性,發(fā)揮藥理活性。
1、共價鍵鍵合
不可逆過程,如烷化劑類抗腫瘤藥與 DNA 中鳥嘌呤堿基形成共價結(jié)合鍵,產(chǎn)生細胞毒性。
2、非共價鍵鍵合
可逆過程,其鍵合形式有:范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復合物、偶極相互作用力。
(1)氫鍵:氫鍵的生成是由于藥物分子中含有孤對電子的 O、N、S 等原子和與非碳的雜原子以共價鍵相連的氫原子之間形成的弱化學鍵。
(2)離子-偶極和偶極-偶極相互作用:在藥物和受體分子中,當碳原子和其他電負性較大的原子,如N、0、S、鹵素等成鍵時,由于電負性較大原子的誘導作用使得電荷分布不均勻,導致電子的不對稱分布,產(chǎn)生電偶極。離子-偶極,偶極-偶極相互作用通常見于羰基類化合物,如乙酰膽堿和受體的作用。
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