藥物轉運是執(zhí)業(yè)西藥師藥理學會涉及到的知識點,醫(yī)學教育|網(wǎng)搜集整理,請參考。
藥物轉運:
被動轉運(簡單擴散)
藥物經(jīng)膜孔擴散和脂溶擴散通過生物膜。特點:由高濃度向低濃度擴散,直至膜兩側濃度相等(動態(tài)平衡);不需酶,不耗能;無飽和現(xiàn)象,也不受其它轉運物質抑制;多屬外源性物質的轉運方式。被動轉運包括膜孔擴散和脂溶擴散。膜孔擴散(濾過):膜孔直徑約8Å;(埃,1Å;=10^(-10)米),直徑<8Å;或分子量<100的水溶性小分子物質均易通過膜孔擴散。脂溶擴散:即非離子擴散,細胞膜具有類脂結構,脂溶性藥物可溶于類脂質透過細胞膜,藥物的脂溶性越大越易擴散。擴散速度取決于膜兩側藥物濃度梯度及藥物在膜內的溶解度。受藥物解離度的影響也很大。藥物離解成陰、陽離子后,極性增加,脂溶性下降,難穿透類脂質屏障。
特殊轉運
主要包括主動轉運和易化擴散。主動轉運又名“上坡”轉運:特點:是一種載體轉運,靠酶促,耗能;可逆濃度梯度透過細胞膜;兩種藥物轉運機制相同時,可出現(xiàn)競爭性抑制;有飽和現(xiàn)象醫(yī)學教育|網(wǎng)搜集整理;多屬內源性代謝物質的轉運方式。易化擴散:是通過鑲嵌在細胞膜上的多肽蛋白質來進行的。藥物與膜蛋白外側亞單位(載體)結合后,引起該蛋白質構型改變,將藥物甩向內側,再由該蛋白質的內側亞單位通過構型變化,進一步把藥物甩入細胞內。與主動轉運不同之處是順濃度梯度,不需酶促,不耗能;所需載體在藥物濃度高時可被飽和,轉運系統(tǒng)可被某些物質抑制或競爭。
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