
藥物轉(zhuǎn)運(yùn)是執(zhí)業(yè)西藥師藥理學(xué)會(huì)涉及到的知識(shí)點(diǎn),醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集整理,請(qǐng)參考。
藥物轉(zhuǎn)運(yùn):
被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(簡(jiǎn)單擴(kuò)散)
藥物經(jīng)膜孔擴(kuò)散和脂溶擴(kuò)散通過(guò)生物膜。特點(diǎn):由高濃度向低濃度擴(kuò)散,直至膜兩側(cè)濃度相等(動(dòng)態(tài)平衡);不需酶,不耗能;無(wú)飽和現(xiàn)象,也不受其它轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)抑制;多屬外源性物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)包括膜孔擴(kuò)散和脂溶擴(kuò)散。膜孔擴(kuò)散(濾過(guò)):膜孔直徑約8Å;(埃,1Å;=10^(-10)米),直徑<8Å;或分子量<100的水溶性小分子物質(zhì)均易通過(guò)膜孔擴(kuò)散。脂溶擴(kuò)散:即非離子擴(kuò)散,細(xì)胞膜具有類(lèi)脂結(jié)構(gòu),脂溶性藥物可溶于類(lèi)脂質(zhì)透過(guò)細(xì)胞膜,藥物的脂溶性越大越易擴(kuò)散。擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物濃度梯度及藥物在膜內(nèi)的溶解度。受藥物解離度的影響也很大。藥物離解成陰、陽(yáng)離子后,極性增加,脂溶性下降,難穿透類(lèi)脂質(zhì)屏障。
特殊轉(zhuǎn)運(yùn)
主要包括主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)又名“上坡”轉(zhuǎn)運(yùn):特點(diǎn):是一種載體轉(zhuǎn)運(yùn),靠酶促,耗能;可逆濃度梯度透過(guò)細(xì)胞膜;兩種藥物轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制相同時(shí),可出現(xiàn)競(jìng)爭(zhēng)性抑制;有飽和現(xiàn)象醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集整理;多屬內(nèi)源性代謝物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。易化擴(kuò)散:是通過(guò)鑲嵌在細(xì)胞膜上的多肽蛋白質(zhì)來(lái)進(jìn)行的。藥物與膜蛋白外側(cè)亞單位(載體)結(jié)合后,引起該蛋白質(zhì)構(gòu)型改變,將藥物甩向內(nèi)側(cè),再由該蛋白質(zhì)的內(nèi)側(cè)亞單位通過(guò)構(gòu)型變化,進(jìn)一步把藥物甩入細(xì)胞內(nèi)。與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不同之處是順濃度梯度,不需酶促,不耗能;所需載體在藥物濃度高時(shí)可被飽和,轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)可被某些物質(zhì)抑制或競(jìng)爭(zhēng)。
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