藥物的主要結(jié)構(gòu)骨架與典型官能團(tuán)是執(zhí)業(yè)藥師考試中的常考點(diǎn)之一,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為幫助大家理解,整理內(nèi)容如下:
一、藥物結(jié)構(gòu)與官能團(tuán):藥物的主要結(jié)構(gòu)骨架與藥效團(tuán)
親脂基:烴基
親水性:羥基、巰基、氨基、羧基、磺酸基等。
二、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性
(1)藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式:被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)等;
(2)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對藥物不良反應(yīng)的影響。
1.對細(xì)胞色素450的作用
CYP抑制劑:可逆性抑制劑:咪唑環(huán)、吡啶環(huán);
不可逆性抑制劑:烯烴、炔烴、肼類、呋喃、噻吩;
類不可逆性抑制劑:苯并環(huán)二噁烷、胺類化合物。
2.對心臟快速延遲整流鉀離子通道的影響
三、藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)
通過鍵合形式:共價(jià)鍵、非共價(jià)鍵
1. 共價(jià)鍵鍵合類型:不可逆的結(jié)合形式;
2. 非共價(jià)鍵的鍵合類型:范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力。
四、藥物的手性特征及其對藥物作用的影響
1.對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度;
2.對映異構(gòu)體之間具有相同的藥理活性,但強(qiáng)弱不同;
3.對映異構(gòu)體中一個(gè)有活性,一個(gè)沒有活性,如甲砜霉素、氟苯尼考等;
4.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性;
5.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性;
6.一種對映體具有藥理活性,另一對映體常具有毒性作用。如氯胺酮為中樞麻醉藥物,對映體產(chǎn)生中樞興奮作用,術(shù)后幻覺。
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