“藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響有哪些?”是執(zhí)業(yè)藥師考試的重要知識點,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理相關(guān)內(nèi)容如下:
1、藥物的脂水分配系數(shù)及其影響因素
藥物有一定的水溶性(又稱為親水性),又需要其具有一定的脂溶性(稱為親脂性),即兩親性有利于吸收。藥物親水性或親脂性的過高或過低都對藥效產(chǎn)生不利的影響。
(1)脂水分配系數(shù)
評價藥物親水性或親脂性大小的標(biāo)準(zhǔn)是藥物的脂水分配系數(shù)用P來表示。
定義:藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比。
公式:P=Corg/Cw
Corg:藥物在生物非水相或正辛醇中的濃度;
Cw:藥物在水中的濃度。
P值越大,則藥物的脂溶性越高。常用其對數(shù)lgP來表示。
(2)影響因素
①當(dāng)藥物的脂溶性較低時,隨著增大脂溶性藥物的吸收性提高,當(dāng)達(dá)到最大脂溶性后,再增大脂溶性則藥物的吸收性降低。
②藥物分子結(jié)構(gòu)的改變,當(dāng)分子中官能團(tuán)形成氫鍵的能力和官能團(tuán)的離子化程度較大時,藥物的水溶性會增大。相反若藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu),導(dǎo)致藥物的脂溶性增大。
2、藥物溶解性、滲透性及生物藥劑學(xué)分類
足夠的親水性能夠保證藥物分子溶于水相,適宜的親脂性保障藥物對細(xì)胞膜的滲透性。
3、藥物活性與藥物脂水分配系數(shù)關(guān)系
各類藥物因其作用不同,對脂溶性有不同的要求。例如,作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物,需通過血腦屏障,應(yīng)具有較大的脂溶性。
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