“唑類抗真菌藥物的結(jié)構(gòu)特點和作用機制”是執(zhí)業(yè)藥師考試中需要掌握的知識點，醫(yī)學教育網(wǎng)小編為幫助大家理解，整理內(nèi)容如下：

唑類抗真菌藥物主要有咪唑類和三氮唑類。咪唑類抗真菌藥物的代表藥物為噻康唑（tiocon－ azo|e）、益康唑（econazole）、酮康唑（ketoconazole）等。此類藥物的化學結(jié)構(gòu)多數(shù)可看作是乙醇取代物，其中羥基多為醚化，c－1與芳核直接相連，c－2與咪唑基連接，因而c一1是手性碳，此類藥物應具有旋光性，但臨床使用的藥物多數(shù)為消旋體。

三氮唑類的代表藥物有特康唑（terconazole）、氟康唑（fluconazole）和伊曲康唑（itraconazole）等。

唑類抗真菌藥物可抑制真菌細胞色素p450.細胞色素p450能催化羊毛甾醇14位脫α－甲基而成為麥角甾醇，唑類藥物抑制甾醇l4a－脫甲基酶，導致l4－甲基化甾醇的積累，誘導細胞通透性發(fā)生變化，膜滲透細胞的結(jié)構(gòu)被破壞，繼而造成真菌細胞的死亡。唑類抗真菌藥物環(huán)上3位氮原子與血紅素輔基中3價鐵離子結(jié)合，阻止了用于插入羊毛甾醇的氧活化。鑒于人體內(nèi)普遍存在細胞色素p450酶系，該類藥物也可以與人體內(nèi)其他細胞色素p450酶系的血紅蛋白輔基fe原子配位結(jié)合，這是該類藥物存在一定肝和腎毒性的重要原因。

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