“蛋白多肽藥物的非注射制劑:蛋白多肽藥物的黏膜制劑”是執(zhí)業(yè)藥師考試需要掌握的知識點,為幫助學員理解,醫(yī)學教育網(wǎng)小編整理內(nèi)容如下:
蛋白多肽藥物的黏膜給藥途徑包括口服、口腔、舌下、鼻腔、肺部、結(jié)腸、直腸、陰道、子宮和眼部等。其中結(jié)腸、直腸、陰道、子宮和眼部等長期給藥不方便;口服給藥研究最早最多,也最具有挑戰(zhàn)性;鼻腔和肺部給藥已展顯出較好的應(yīng)用前景。
(一)鼻腔制劑
藥物通過嗅上皮細胞從鼻腔進入腦脊液的通路已被發(fā)現(xiàn)一段時間,鼻腔給藥途徑特別是對那些口服無效、只能靜脈注射的蛋白多肽類藥物來說,是一種方便可靠的全身用藥方法。
(二)肺部制劑
蛋白多肽藥物肺部給藥系統(tǒng)應(yīng)盡量少用或不用吸收促進劑,而主要通過吸人裝置的改進來增加藥物到達肺深部組織的比率,從而增加吸收。主要是以溶液和粉末的形式,即采用mdl或dpl裝置,但也有制成微球、納米粒和脂質(zhì)體等的報道。
(三)口服制劑
相對于注射給藥,口服是一種方便并且病人依從性比較高的給藥方式,對于需要長期給藥的病人尤其方便。
(四)口腔制劑
口腔黏膜給藥的特點是容易給藥至吸收部位,病人接受度或用藥順應(yīng)性好;口腔粘膜有部分角質(zhì)化,因此對刺激的耐受性較好;口腔吸收的藥物可直接進入全身循環(huán),從而避免藥物的胃腸破壞或肝臟的首過效應(yīng)。
(五)直腸制劑
蛋白多肽藥物的直腸給藥吸收也比較少,但直腸中環(huán)境比較溫和,ph近中性,而酶活性很低;在直腸中吸收的藥物也可直接進入全身循環(huán),避免藥物在肝臟的首過效應(yīng)。不足之處是長期用藥時病人接受度或用藥順應(yīng)性差一些。選擇適當?shù)奈沾龠M劑,以栓劑形式給藥可以明顯提高蛋白多肽藥物的直腸吸收。常用的吸收促進劑包括水楊酸類、膽酸鹽類、烯胺類、氨基酸鈉鹽等。
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