“雌激素拮抗劑”是執(zhí)業(yè)藥師考試藥物化學中需要掌握的知識，為幫助大家理解，醫(yī)學教育網小編整理內容如下：

性激素（雌激素和睪酮）是維持人體正常性功能和性特征的體內原始化學物質。正常情況下，激素的作用是促進細胞（如精子或乳腺細胞）繁殖，促使卵細胞成熟適于受精。但有的時候，目標細胞會以無秩序狀態(tài)繁殖，在受到激素影響的組織中引起腫瘤病變。女性的乳腺癌、子宮癌以及卵巢癌都與激素有關，男性的前列腺癌也和激素密切相關。

1.抗雌激素藥物：雌激素拮抗劑是指拮抗雌激素對雌激素受體作用的藥物，可分為抗雌激素藥物和芳香酶抑制劑。

枸櫞酸他莫昔芬（tamoxifen citrate）為三苯乙烯類抗雌激素藥物，分子中具有二苯乙烯的基本 結構，其中雙鍵一端碳上增加二甲氨基乙氧苯基，此取代基是很多藥物中的結構單元。他莫昔芬存在 順、反式幾何異構體，藥用品為順式幾何異構體，反式異構體的活性小于順式。

2.芳香酶抑制劑

甾體激素的體內生物合成是由體內的膽固醇轉變而來，而體內的雌激素雌二醇及其代謝產物雌酮的生物合成途徑有兩條：一條是由體內膽固醇轉變而來；另一條則是雄激素睪酮經芳香酶的催化，將睪酮的a環(huán)芳構化形成。

來曲唑（letrozole）通過抑制芳香酶，能有效抑制雄激素向雌激素轉化，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。來曲唑的體內活性比第一代芳香酶抑制劑氨魯米特強l50～250 倍。來曲唑選擇性較高，不影響糖皮質激素、鹽皮質激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質類固醇類物質分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。

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