《藥一》常考知識點輔導(dǎo)：速釋技術(shù)與速釋原理

2020-10-09 12:20 來源：醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)

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關(guān)于執(zhí)業(yè)藥師考試的知識點，“《藥一》?？贾R點輔導(dǎo)：速釋技術(shù)與速釋原理”，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出如下內(nèi)容：

1.固體分散技術(shù)

固體分散體（ solid dispersion，SD）系指藥物高度分散在適宜的載體材料中形成的固態(tài)分散物。藥物在載體材料中以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散，這種分散技術(shù)稱為固體分散技術(shù)。固體分散體作為制劑的中間體，可以根據(jù)需要制成膠囊劑、片劑、微丸劑、滴丸劑、軟膏劑、栓劑以及注射劑等多種劑型。

（1）固體分散體的分類：

①低共熔混合物：藥物與載體按適當(dāng)比例混合，在較低溫度下熔融，驟冷固化形成固體分散體。藥物僅以微晶狀態(tài)分散于載體中，為物理混合物。

②固態(tài)溶液：藥物溶解于熔融的載體中，呈分子狀態(tài)分散，為均相體系。

③共沉淀物：也稱共蒸發(fā)物，是由藥物與載體材料以適當(dāng)比例混合，形成的非結(jié)晶性無定形物，有時稱玻璃態(tài)固熔體。

（2）固體分散體的特點：

①利用載體的包蔽作用，可延緩藥物的水解和氧化，掩蓋藥物的不良?xì)馕逗托?，也可使液態(tài)藥物固體化;

②當(dāng)采用水溶性載體制成固體分散體時，難溶性藥物以分子狀態(tài)分散在水溶性載體中，可以大大加快藥物的溶出，提高藥物的生物利用度;

③當(dāng)采用難溶性載體制備固體分散體時，可以達(dá)到緩釋作用改善藥物的生物利用度;④當(dāng)采用腸溶性載體制備固體分散體時可以控制藥物僅在腸中釋放;

⑤固體分散體存在的主要問題是不夠穩(wěn)定，久貯會發(fā)生老化現(xiàn)象。

（3）速釋原理：藥物在固體分散體中以分子狀態(tài)、膠體狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài)、微晶態(tài)以及無定形態(tài)存在，同時載體材料對藥物的溶出有促進(jìn)作用，具有可潤濕性、分散性和抑晶性，阻止已分散的藥物再聚集粗化，有利于藥物溶出。

2.包合技術(shù)

包合技術(shù)系指一種分子被包藏于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)，形成包合物的技術(shù)。包合物由主分子和客分子兩種組分組成，具有包合作用的外層分子稱為主分子，被包合到主分子空穴中的小分子物質(zhì)，稱為客分子。