舊書(shū)不厭百回讀，熟讀精思子自知?！啊端幰弧罚核幬锏闹饕Y(jié)構(gòu)骨架與藥效團(tuán)”醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編專(zhuān)門(mén)整理如下，希望對(duì)各位執(zhí)業(yè)藥師考生備考復(fù)習(xí)有所幫助。

1、藥物：核心的主要骨架結(jié)構(gòu)（母核起連接作用）；與之相連接的基團(tuán)或片段（又稱(chēng)藥效團(tuán)作用是與靶標(biāo)結(jié)合）。

2、母核和各種基團(tuán)或結(jié)構(gòu)片段的改變不僅可以直接影響其與靶標(biāo)的結(jié)合作用，從而影響藥效動(dòng)力學(xué)和產(chǎn)生毒副作用；而且母核和各種基團(tuán)或結(jié)構(gòu)片段的結(jié)合和調(diào)整還會(huì)起到調(diào)節(jié)化合物理化性質(zhì)、生物藥劑學(xué)性質(zhì)和藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)等作用。

3、基本骨架主要包括兩類(lèi)：

（1）一類(lèi)是只含有碳?xì)湓拥闹緹N環(huán)、芳烴環(huán)；

（2）另一類(lèi)是除含有碳?xì)湓油?，還含有氮、氧、硫等雜原子的雜環(huán)。母核和各種基團(tuán)或結(jié)構(gòu)片段的改變，影響藥物的各種性質(zhì)（藥動(dòng)學(xué)、藥效學(xué)、理化、生物藥劑學(xué)、毒副作用等）。

例如，羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類(lèi)降血脂藥物，洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫萘、氟伐他汀的母核是吲哚環(huán)、阿托伐他汀的母核是吡咯環(huán)、瑞舒伐他汀的母核是嘧啶環(huán)。在這類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)中，3，5-二羥基羧酸是產(chǎn)生酶抑制活性的必需結(jié)構(gòu)（藥效團(tuán)），氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀結(jié)構(gòu)中均含有3，5-二羥基羧酸的結(jié)構(gòu)片段，洛伐他汀和辛伐他汀的結(jié)構(gòu)中含有的是3-羥基-δ-內(nèi)酯環(huán)的結(jié)構(gòu)片段，該結(jié)構(gòu)片段在體內(nèi)會(huì)快速水解為3，5-二羥基羧酸的藥效團(tuán)。洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀結(jié)構(gòu)中含有其他基團(tuán)和結(jié)構(gòu)片段可以起到增強(qiáng)藥物的藥效、改善溶解度或與酶的結(jié)合強(qiáng)度、改善藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)等作用。瑞舒伐他汀結(jié)構(gòu)中含有其他基團(tuán)和結(jié)構(gòu)片段可以起到增強(qiáng)藥物的藥效、改善溶解度或與酶的結(jié)合強(qiáng)度、改善藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)等作用。

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