關(guān)于執(zhí)業(yè)藥師考試的知識點“藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律-2023《藥一》必學知識點”，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考，醫(yī)學教育網(wǎng)小編為大家整理出如下內(nèi)容：

藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律——結(jié)合，四大兩小

（一）四大：葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽（都帶酸，極性大）

1.與葡萄糖醛酸的結(jié)合：O-、N-、S-和C-的葡萄糖苷化和O-、N-、S-的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化。

如新生兒用氯霉素，不能發(fā)生葡萄糖醛酸結(jié)合代謝，導(dǎo)致“灰嬰綜合征”。灰綠。

如嗎啡發(fā)生葡萄糖醛酸結(jié)合。馬奶子葡萄。

2.與硫酸的結(jié)合：羥基、胺基、羥胺基。如沙丁胺醇。流沙。

3.與氨基酸的結(jié)合：羧酸類藥物和代謝物。甘氨酸最常見。如苯甲酸和水楊酸與甘氨酸結(jié)合生成馬尿酸和水楊酰甘氨酸。

4.與谷胱甘肽的結(jié)合，如抗腫瘤藥物白消安。白骨精。

（二）兩小：乙?；?、甲基化（基團小，極性小、水溶性小）

1.乙?；Y(jié)合：極性變小，親水性降低。如抗結(jié)核藥對氨基水楊酸發(fā)生乙?；磻?yīng)，生成對乙酰氨基水楊酸。

2.甲基化結(jié)合：極性變小，親水性降低。具兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的活性物質(zhì)，如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、褪黑激素等。

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