鈣通道阻滯劑(CCB)(3類)-《藥二》重要知識點(diǎn)
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Ⅰ類——選擇作用于L型鈣通道。
①二氫吡啶類(硝苯地平、尼莫地平……)——主要作用于動(dòng)脈;
②非二氫吡啶類——苯烷胺類(維拉帕米)和苯噻嗪類(地爾硫?)——主要作用于心臟——負(fù)性變時(shí)、負(fù)性傳導(dǎo)及負(fù)性變力作用——治療心律失常。
Ⅱ類——選擇作用于其他型(T、N及P)鈣通道。
Ⅲ類——非選擇性。
【CCB分代】
(1)第一代CCB(硝苯地平片):
①短效,很難24小時(shí)有效覆蓋。
②易引起反射性心動(dòng)過速、心悸和頭痛。
(2)第二代CCB——硝苯地平控釋片——長效性、平穩(wěn)性。
(3)第三代CCB:
①長血漿半衰期——氨氯地平、左旋氨氯地平
②長組織半衰期——樂卡地平、拉西地平——具有“膜控”特點(diǎn)——降壓平緩、平穩(wěn)、持續(xù)時(shí)間久、抗高血壓谷峰比值高,血壓波動(dòng)小。
第二、三代——一日一次、“平穩(wěn)”降壓。
【CCB作用機(jī)制】
1.對心血管
A.二氫吡啶類——(XX地平)擴(kuò)張血管——強(qiáng)。
B.非二氫吡啶類——維拉帕米和地爾硫?用于治療——心律失常、心絞痛、高血壓。
2.對平滑肌
(1)血管平滑?。憾溥拎ゎ悺黠@舒張血管。
①主要舒張動(dòng)脈,對靜脈影響較小——降血壓。
②動(dòng)脈中又以冠狀血管較為敏感,能舒張大的輸送血管和小的阻力血管,增加冠脈流量及側(cè)支循環(huán)量——治療心絞痛。
③舒張外周血管——治療外周血管痙攣性疾病。
④舒張腦血管——尼莫地平——增加腦血流量。
3.抗動(dòng)脈粥樣硬化作用
——干擾Ca2+參與動(dòng)脈粥樣硬化的病理過程,如平滑肌增生,脂質(zhì)沉淀和纖維化——用于心絞痛。
4.對紅細(xì)胞和血小板——減輕Ca2+超載對紅細(xì)胞的損傷,抑制血小板活化。
5.腎功能——保護(hù)作用。
【典型不良反應(yīng)】
1.心肌抑制——補(bǔ)充: 嚴(yán)重:心臟停搏、心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭;
2.血管擴(kuò)張——反射性交感神經(jīng)激活導(dǎo)致:
①心跳加快;
②面部潮紅;
③腳踝部水腫;
④牙齦增生
【記憶】
地平傷心臉潮紅,
牙齦增生下肢腫。
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