醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理2020中西醫(yī)助理醫(yī)師輔導(dǎo)：氯解磷定的作用、應(yīng)用，希望對(duì)2020年中西醫(yī)助理醫(yī)師考生有所幫助。

氯解磷定藥理毒理

該品系胯類化合物，其季銨基團(tuán)能趨向與有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑結(jié)合的已失去活力的磷?；憠A酯酶的陰離子部位，它的親核性基團(tuán)可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團(tuán)結(jié)合而后共同脫離膽堿酯酶，使膽堿酯酶恢復(fù)原態(tài)，重新呈現(xiàn)活力，被有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑抑制超過(guò)36小時(shí)已“老化”的膽堿酯酶的復(fù)活作用效果甚差。對(duì)慢性有機(jī)磷殺蟲(chóng)藥中毒抑制的膽堿酯酶無(wú)復(fù)活作用。該品對(duì)有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑引起的煙堿樣癥狀作用明顯，而對(duì)毒蔁堿樣癥狀作用較弱，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀作用不明顯。該品胯含量為79.5%，而碘解磷定僅51.9%；故該品1g的藥效相當(dāng)于碘解磷定1.5g。該品水溶性（640mg/ml,25℃），穩(wěn)定性好，局部吸收完全，可供肌內(nèi)注射。報(bào)告43 例有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑中毒患者，血膽堿酯酶平均活力為正常值的50%左右。肌內(nèi)注射該品0.5～ 1g后，臨床中毒癥狀大都在30分鐘～1小時(shí)內(nèi)消失，血膽堿酯酶活力恢復(fù)到正常值的70%以上。

氯解磷定藥代動(dòng)力學(xué)

肌內(nèi)或靜脈注射本品，血中濃度很快增高，高峰維持2～3小時(shí)，以后逐漸下降。肌內(nèi)注射本品7.5mg/kg或10mg/kg，可達(dá)血漿有效治療濃度4mg/ml。T1/2為77分鐘。很快以原形和其代謝產(chǎn)物由尿排出[2]。

氯解磷定不良反應(yīng)

不良反應(yīng)較少，偶見(jiàn)嗜睡、惡心、嘔吐、眩暈、視物障礙、頭痛等，用量過(guò)大、過(guò)快可致呼吸抑制，故解救時(shí)避免應(yīng)用麻醉性鎮(zhèn)痛藥，大劑量可抑制膽堿酯酶，引起暫時(shí)性神經(jīng)肌肉傳遞阻斷。此外，因吩噻嗪類有抗膽堿酯酶活性，禁與該品合用。腎功能不良者慎用。

氯解磷定注意事項(xiàng)

⒈該品作用快，于肌注后1—2分鐘即開(kāi)始見(jiàn)效，故治療輕度有機(jī)磷中毒可單獨(dú)應(yīng)用，中度、重度中毒時(shí)應(yīng)與阿托品合用，并要及時(shí)治療。

⒉忌與堿性藥物混合或同時(shí)注射。

⒊嚴(yán)重中毒時(shí)應(yīng)先靜注后，再靜滴給藥。

⒋總量不宜超過(guò)10g(嚴(yán)重患者例外）。

⒌對(duì)1059、1605、敵百蟲(chóng)、敵敵畏等中毒48—72小時(shí)后無(wú)效，可用阿托品解毒。

⒍腎功能障礙病人慎用。

⒎肌注部位有輕微酸痛，偶可致輕度頭昏、惡心、嘔吐。靜注速度過(guò)快可引起輕度乏力、視力模糊、復(fù)視、心動(dòng)過(guò)速等，過(guò)大劑量可致肌肉神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。

⒏靜注需緩慢，大劑量使用時(shí)，可能引起癲癇樣發(fā)作、昏迷等；口服有機(jī)磷中毒應(yīng)維持使用該品48～72小時(shí)；與堿性藥物配伍禁忌；老年人或腎功能障礙者應(yīng)減量；該品如變色不可使用。

老年患者用藥

老年人的心、腎潛在代償功能減退，應(yīng)適當(dāng)減少用量和減慢靜脈注射速度[2]。

氯解磷定藥物相互作用

①該品系膽堿酯酶復(fù)活劑，可間接減少乙酰膽堿的積蓄，對(duì)骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭處作用明顯。而阿托品有直接拮抗積聚乙酰膽堿的作用，對(duì)植物神經(jīng)的作用較強(qiáng)，二藥聯(lián)合應(yīng)用臨床效果顯著。該品有增強(qiáng)阿托品的生物效應(yīng)，故在二藥同時(shí)應(yīng)用時(shí)要減少阿托品劑量。阿托品首次劑量一般中毒為2～4mg,每10分鐘一次，嚴(yán)重中毒為4～6mg，每5～10分鐘，肌內(nèi)或靜脈注射，直到出現(xiàn)阿托品化。阿托品化要維持48小時(shí)，以后逐漸減少阿托品劑量或延長(zhǎng)注射時(shí)間。

②該品在堿性溶液中易分解，禁與堿性藥物配伍。

氯解磷定適應(yīng)癥

該品用于中、重度有機(jī)磷中毒的解救，但其對(duì)膽堿酯酶的恢復(fù)作用根據(jù)有機(jī)磷的品種不同而不相等：對(duì)于對(duì)硫磷、內(nèi)吸磷、甲拌磷、甲胺磷、特普等有良好療效；對(duì)敵百蟲(chóng)、敵敵畏療效較差；對(duì)樂(lè)果、馬拉硫磷療效可疑；對(duì)谷硫磷、二嗪農(nóng)有不良作用。同時(shí)，該品還應(yīng)與阿托品合用，消除乙酰膽堿在體內(nèi)積蓄所產(chǎn)生的毒性。

氯解磷定用法用量

①輕度中毒者，肌內(nèi)注射0．25～0．50g。②中度中毒者，肌內(nèi)注射0．50～0．75g，必要時(shí)2～4小時(shí)重復(fù)肌內(nèi)注射0．5g。③重度中毒者，0．75～1．0g用注射生理鹽水20～40ml稀釋后緩慢靜注，30～60分鐘可重復(fù)注射0．75～1．0g，以后如改為靜脈滴注，每小時(shí)不得超過(guò)0．5g。

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