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生物堿是來源于自然界的一類含氮有機化合物。大多數(shù)生物堿具有較復(fù)雜的環(huán)狀結(jié)構(gòu)， N 元素多包含在環(huán)內(nèi)，且生理活性明顯。 

由于各種生物堿耐熱性不同。高溫情況下有些生物堿受熱不穩(wěn)定，可產(chǎn)生分解、水解等 變化。黃柏炮制前后化學(xué)成分發(fā)生了變化，有效成分鹽酸小檗堿含量降低，轉(zhuǎn)化生成小檗紅 堿，對其藥性產(chǎn)生影響。生物堿為毒性成分的中藥，常采用蒸、煮、燙、炒、煅、炙等方法，改變生物堿結(jié)構(gòu)，以達到減毒、增效的目的。如川烏、草烏、附子等含有的毒性大的烏頭堿 高溫條件下水解成毒性小的烏頭次堿或烏頭原堿。馬錢子含有的士的寧等生物堿在加熱下轉(zhuǎn)變成異士的寧或其氮氧化合物等，確保用藥安全有效。

炮制輔料對生物堿類成分產(chǎn)生多種影響。酒既具極性溶媒的性質(zhì)，又具非極性溶媒的性質(zhì)。由于游離生物堿或其鹽類較易溶于酒，因此藥物經(jīng)酒炙后其生物堿的溶出率提高了，從 而藥物的療效也提高了。如黃連酒炙后小檗堿及總生物堿的溶出率顯著高于生品。 

醋是弱酸，能與游離生物堿結(jié)合成鹽。生物堿的醋酸鹽易溶出，增加水溶液中有效成分 的含量，提高療效。如延胡索中的生物堿延胡索乙素、甲素（止痛、鎮(zhèn)靜作用）等，醋制后 生成醋酸鹽，醋炙增加溶出，增加止痛鎮(zhèn)靜作用。 

大多數(shù)游離生物堿不溶于水，但有些親水性生物堿可溶于水。如小檗堿等季銨型生物堿 和麻黃堿、苦參堿、檳榔堿等小分子生物堿，含這類生物堿的中藥材在炮制過程中用水洗、水浸等操作，盡量減少與水接觸時間。即便所含生物堿難溶于水，也應(yīng)采取少泡多潤原則， 減少水處理時生物堿的損失，避免影響療效。 

不同藥用部位所含生物堿類成分及其生物活性也有不同，如麻黃莖含有麻黃堿、偽麻黃堿等，有升壓作用；而麻黃根含麻黃根素、麻黃根堿等，有降壓作用，在凈選加工時應(yīng)嚴(yán)格 區(qū)分藥用部位，保證用藥安全有效。

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