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中藥藥劑:外用膏劑的特點、分類、藥物吸收過程和影響因素

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外用膏劑:藥物與適宜的基質(zhì)制成專供外用的半固體或近似固體的一類制劑。具有保護、潤滑、局部治療等作用,也可透過皮膚和黏膜起全身治療作用。后者亦稱經(jīng)皮給藥系統(tǒng)(簡稱TDDS),或經(jīng)皮治療系統(tǒng)(簡稱TTS)。

1、特點:經(jīng)皮給藥系統(tǒng)中藥物透過皮膚進入體循環(huán),能避免肝臟的首過效應(yīng),避免藥物在胃腸道的破壞,減少血藥濃度的峰、谷變化,降低藥物的副作用。

2、分類:軟膏劑;膏藥(黑膏藥、白膏藥);貼膏劑(橡膠膏劑、凝膠膏劑、貼劑)。

3、藥物透皮吸收過程:釋放:從基質(zhì)脫離并擴散到皮膚或黏膜表面。穿透:進入真皮、皮下組織,起局部作用。吸收:通過血管或淋巴管進入體循環(huán)而產(chǎn)生全身作用。

4、藥物透皮吸收的途徑:完整表皮--主要途徑;皮膚的附屬器(毛囊、皮脂腺、汗腺)。

5、藥物透皮吸收的影響因素:

(1)皮膚條件:應(yīng)用部位,皮膚的病變、溫度與濕度、清潔。

(2)藥物性質(zhì):理想藥物:具有適宜的油、水分配系數(shù),既具有一定脂溶性又具水溶性。

(3)基質(zhì)的組成與性質(zhì):

①吸收:乳劑型基質(zhì)>吸水性軟膏基質(zhì)(凡士林+羊毛脂)、硅酮、豚脂>烴類基質(zhì)。

②基質(zhì)的pH影響弱酸性與弱堿性藥物的穿透與吸收:當(dāng)基質(zhì)pH小于弱酸性藥物的pKa或大于弱堿性藥物的pKa時,藥物的分子型顯著增加而利于吸收。

③附加劑:表面活性劑、透皮促進劑。

④增加皮膚的水合作用的基質(zhì),也能增加藥物的滲透性。油脂性強的基質(zhì)封閉性強,可顯著增加皮膚水合作用。

(4)其他因素:還與藥物濃度、應(yīng)用面積、應(yīng)用次數(shù)及與皮膚接觸時間等密切相關(guān)。

注:水溶性基質(zhì)聚乙二醇對藥物的釋放較快,但對藥物的穿透作用影響不大,制成的軟膏較難透皮吸收。

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