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藥物轉(zhuǎn)運機制-主管藥師復習資料

2016-10-23 14:03 來源:
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醫(yī)學教育網(wǎng)小編整理了藥物轉(zhuǎn)運機制-主管藥師復習資料供大家學習,具體內(nèi)容如下:

(1)被動擴散

概念:又稱為被動轉(zhuǎn)運,即藥物由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運。大多數(shù)藥物通過這種方式透過生物膜。

特點:從高濃度區(qū)(吸收部位)向低濃度區(qū)域(血液)順濃度梯度轉(zhuǎn)運,轉(zhuǎn)運速度與膜兩側的濃度差成正比。擴散過程不需要載體,也不消耗能量,所以也稱為單純擴散。膜對通過的物質(zhì)無特殊選擇性,不受共存的類似物的影響,即無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象,一般也無部位特異性。

途徑:

①類脂途徑:由于生物膜為類脂雙分子層,非解離型的脂溶性藥物可以溶于液態(tài)脂質(zhì)膜中,更易透過細胞膜 ;

②膜孔途徑:細胞上有許多含水的蛋白質(zhì)細孔,水溶性小分子物質(zhì)和水可由此擴散通過。

被動擴散可以用Ficks第一定律解釋,轉(zhuǎn)運速度與藥物在膜兩側的濃度差、油水分配系數(shù)和膜的擴散面積成正比,與膜的厚度和藥物分子大小成反比。

(2)主動轉(zhuǎn)運

概念:借助載體或酶促系統(tǒng),可以從膜的低濃度一側向高濃度一側轉(zhuǎn)運,這種過程稱為主動轉(zhuǎn)運。

特點:①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運;②需要消耗機體能量;③藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關,可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結構類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象;⑤受代謝抑制劑的影響;⑥有結構特異性;⑦有部位特異性。

存在主動轉(zhuǎn)運的物質(zhì):水溶性維生素、葡萄糖、果糖、礦物質(zhì)、氨基酸、左旋多巴及嘧啶類等。主動轉(zhuǎn)運的吸收速度比較塊。

(3)促進擴散

概念:又稱中介轉(zhuǎn)運或易化擴散,是指一些物質(zhì)在細胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側,向低濃度一側擴散或轉(zhuǎn)運的過程。

特點:①順濃度梯度轉(zhuǎn)運;②需要載體;③不需要能量;④有飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象。

存在促進擴散的物質(zhì):單糖類、季銨鹽和氨基酸等。

促進擴散的速度大大超過被動擴散。

(4)胞飲作用和吞噬作用

由于生物膜具有一定的流動性,細胞膜可以主動變形將某些物質(zhì)攝入細胞內(nèi)或從細胞內(nèi)釋放到細胞外,這個過程稱為膜動轉(zhuǎn)運,其中向內(nèi)攝入為入胞作用,向外釋放為出胞作用,攝取液體物質(zhì)為胞飲作用。攝取固體顆粒為吞噬作用。

按胞飲和吞噬作用吸收的物質(zhì):醫(yī)學教育網(wǎng)|搜集整理蛋白質(zhì)、多肽類、脂溶性維生素、重金屬和藥用高分子化合物等。

藥物在人體不同部位有不同的轉(zhuǎn)運機制,有時一種藥物可通過幾種轉(zhuǎn)運機制同時進行,但多數(shù)藥物的吸收以被動擴散為主。

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