氧化磷酸化抑制劑是主管藥師考試可能會(huì)涉及到的知識(shí)點(diǎn),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理了相關(guān)內(nèi)容,供考生參考。
(一)呼吸抑制劑
這類(lèi)抑制劑抑制呼吸鏈的電子傳遞,也就是抑制氧化,氧化是磷酸化的基礎(chǔ),抑制了氧化也就抑制了磷酸化。呼吸鏈某一特定部位被抑制后,其底物一側(cè)均為還原狀態(tài),其氧一側(cè)均為氧化態(tài),這很容易用分光亮度法(雙波長(zhǎng)分光亮度計(jì))檢定,重要的呼吸抑制劑有以下幾種。
魚(yú)藤酮(rotenone)系從植物中分離到的呼吸抑制劑,專一抑制NADH→CoQ的電子傳遞。
抗霉素A(actinomycinA)由霉菌中分離得到,專一抑制CoQ→Cyt c的電子傳遞。
CN、CO、NaN3和H2S均抑制細(xì)胞色素氧化酶。
(二)磷酸化抑制劑
這類(lèi)抑制劑抑制ATP的合成,抑制了磷酸化也一定會(huì)抑制氧化。
寡霉素(oligomycin)可與F0的OSCP結(jié)合,阻塞氫離子通道,醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理從而抑制ATP合成。
二環(huán)己基碳二亞胺(dicyclohexylcarbodiimide,DCC)可與F0的DCC結(jié)合蛋白結(jié)合,阻斷H+通道,抑制ATP合成。櫟皮酮(quercetin)直接抑制參與ATP合成的ATP酶。
(三)解偶聯(lián)劑(uncoupler)
解偶聯(lián)劑使氧化和磷酸化脫偶聯(lián),氧化仍可以進(jìn)行,而磷酸化不能進(jìn)行,解偶聯(lián)劑作用的本質(zhì)是增大線粒體內(nèi)膜對(duì)H+的通透性,消除H+的跨膜梯度,因而無(wú)ATP生成,解偶聯(lián)劑只影響氧化磷酸化而不干擾底物水平磷酸化,解偶聯(lián)劑的作用使氧化釋放出來(lái)的能量全部以熱的形式散發(fā)。動(dòng)物棕色脂肪組織線粒體中有獨(dú)特的解偶聯(lián)蛋白,使氧化磷酸化處于解偶聯(lián)狀態(tài),這對(duì)于維持動(dòng)物的體溫十分重要。
常用的解偶聯(lián)劑有2,4-二硝基酚(dinitrophenol,DNP),羰基-氰-對(duì)-三氟甲氧基苯肼(FCCP),雙香豆素(dicoumarin)等,過(guò)量的阿斯匹林也使氧化磷酸化部分解偶聯(lián),從而使體溫升高。
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