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乙酰膽堿和毛果蕓香堿的藥理作用-主管藥師考試輔導

2016-10-20 10:47 來源:
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主管藥師考試考試大綱要求重點掌握乙酰膽堿和毛果蕓香堿的藥理作用,醫(yī)學教育網(wǎng)小編整理,幫您復習該內(nèi)容,祝您考試順利通過 。

乙酰膽堿和毛果蕓香堿的藥理作用

乙酰膽堿的藥理作用:
1.心血管系統(tǒng)ACh對心血管系統(tǒng)主要產(chǎn)生以下作用:
(1)血管擴張作用:靜注小劑量本品可由于全身血管擴張而造成血壓短暫下降,并伴有反射性心率加快。ACh可引起許多血管擴張。如肺和冠狀血管。其擴血管作用主要由于激動血管內(nèi)皮細胞M,膽堿受體亞型,導致內(nèi)皮依賴性舒張因子即一氧化氮釋放,從而引起鄰近平滑肌細胞松弛,也可能通過壓力感受器或化學感受器反射引起。如果血管內(nèi)皮受損,則ACh的上述作用將不復存在,相反可引起血管收縮。醫(yī)學教|育網(wǎng)搜集整理此外,ACh通過激動交感神經(jīng)末梢突觸前膜M1受體,抑制去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放NA也與ACh擴血管作用有關。

(2)減慢心率:亦稱負性頻率作用。ACh能使竇房結(jié)舒張期自動除極延緩,復極化電流增加,使動作電位到達閾值的時間延長,導致心率減慢。

(3)減慢房室結(jié)和普肯耶纖維傳導:即為負性傳導作用。ACh可延長房室結(jié)和普肯耶纖維的不應期,使其傳導減慢。當使用強心苷使迷走神經(jīng)張力增高或全身給藥法使用大劑量膽堿受體激動藥時所出現(xiàn)的完全性心臟傳導阻滯常與房室結(jié)傳導明顯抑制有關。

(4)減弱心肌收縮力:即為負性肌力作用。一般認為膽堿能神經(jīng)主要分布于竇房結(jié)、房室結(jié)、普肯耶纖維和心房,而心室較少有膽堿能神經(jīng)支配,故ACh對心房收縮的抑制作用大于心室。但由于迷走神經(jīng)末梢與交感神經(jīng)末梢緊密相鄰,迷走神經(jīng)末梢所釋放的ACh可激動交感神經(jīng)末梢突觸前M膽堿受體,反饋性抑制交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素釋放。使心室收縮力減弱。

(5)縮短心房不應期:ACh不影響心房肌的傳導速度,但可使心房不應期及動作電位時程縮短(即為迷走神經(jīng)作用)。

2.胃腸道ACh可明顯興奮胃腸道平滑?。?br /> 使其收縮幅度、張力、蠕動增加,并可促進胃、腸分泌,引起惡心、暖氣、嘔吐、腹痛及排便等癥狀。

3.泌尿道ACh:

可使泌尿道平滑肌蠕動增加,膀胱逼尿肌收縮,使膀胱最大自主排空壓力增加,降低膀胱容積,同時膀胱三角區(qū)和外括約肌舒張,導致膀胱排空。

4其他:

(1)腺體:ACh可使淚腺、氣管和支氣管腺體、唾液腺、消化道腺體和汗腺分泌增加。

(2)眼:當ACh局部滴眼時,可致瞳孔收縮,調(diào)節(jié)于近視。

(3)神經(jīng)節(jié)和骨骼肌:ACh作用于自主神經(jīng)節(jié)NN膽堿受體和骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭的NM膽堿受體,引起交感、副交感神經(jīng)節(jié)興奮及骨骼肌收縮。此外,因腎上腺髓質(zhì)受交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配,故NN膽堿受體激動能引起腎上腺素釋放。

(4)中樞:由于ACh不易進人中樞,故盡管中樞神經(jīng)系統(tǒng)有膽堿受體存在,但外周給藥很少產(chǎn)生中樞作用。

(5)支氣管:ACh可使支氣管收縮。

(6)ACh還能興奮頸動脈體和主動脈體化學受體。

毛果蕓香堿的藥理作用

能直接激動M膽堿受體,產(chǎn)生M樣作用,對眼睛和腺體作用最為明顯。

1.對眼的作用

(1)縮瞳:激動瞳孔括約肌上的M膽堿受體,使其收縮,瞳孔縮小。

(2)降低眼壓:通過縮瞳,使虹膜向瞳孔中心方向拉緊,根部變薄,前房角間隙擴大,房水回流暢通,眼壓降低。

(3)調(diào)節(jié)痙攣:激動眼睫狀肌上的M受體,使睫狀肌向瞳孔中心方向收縮,醫(yī)學教|育網(wǎng)搜集整理懸韌帶松弛,晶狀體回縮變凸,屈光度增加,成近視狀態(tài)。

2.對腺體的作用

激動腺體的M膽堿受體,使腺體分泌增加,以唾液腺和汗腺分泌增加最為明顯。

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