問題索引：

1.【問題】怎么區(qū)分一級動力學消除和零級動力學消除？

2.【問題】能否講解一下完全激動劑、部分激動劑的區(qū)別？

3.【問題】毛果蕓香堿和阿托品對眼的作用，總是容易混淆，希望對比總結一下。

具體解答：

1.【問題】怎么區(qū)分一級動力學消除和零級動力學消除？

【解答】[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)](1)一級動力學消除(恒比消除)：是指單位時間內藥物按恒定的比例進行消除。藥物的消除速度與血藥濃度成正比。機體消除功能正常，體內藥量未超過機體最大消除能力時，藥物按恒：比消除，如絕大多數(shù)藥物在治療量時的消除。

(2)零級動力學消除(恒量消除)：是指單位時間內藥物按恒定的數(shù)量進行消除。藥物的消除速度與血藥濃度無關。機體消除功能低下或用藥劑量過大超過機體最大消除能力時，機體消除能力達飽和，只能以恒定的最大速度恒量消除，當血藥濃度下降到最大消除能力以下時，可轉化為恒比消除。

2.【問題】能否講解一下完全激動劑、部分激動劑的區(qū)別？

【解答】(1)完全激動劑：也稱激動劑，有很大的親和力和內在活性，能與受體結合并產(chǎn)生最大效應。[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]

(2)部分激動劑：具有一定的親和力，但內在活性低，與受體結合后只能產(chǎn)生較弱的效應。即使?jié)舛仍黾樱膊荒苓_到完全激動劑那樣的最大效應，與激動劑合用，可因占據(jù)受體而能拮抗激動劑的部分生理效應。

3.【問題】毛果蕓香堿和阿托品對眼的作用，總是容易混淆，希望對比總結一下。

【解答】1.毛果蕓香堿[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]

直接激動M膽堿受體，產(chǎn)生M樣作用，對眼和腺體的選擇性作用最明顯。

對眼睛的作用主要表現(xiàn)為縮瞳、降低眼壓和調節(jié)痙攣。

(1)縮瞳：可直接興奮瞳孔括約肌上的M受體，引起瞳孔縮小。

(2)降低眼壓：房水是由睫狀體上皮細胞分泌及血管滲出而產(chǎn)生，經(jīng)瞳孔流入前房，再經(jīng)前房角間隙的小梁網(wǎng)流入鞏膜靜脈竇，最后進入血液循環(huán)。青光眼時房水回流障礙，導致眼壓升高。毛果蕓香堿可通過縮瞳作用，使虹膜向中心方向收縮，虹膜根部變薄，前房角間隙擴大，房水易于通過小梁網(wǎng)及鞏膜靜脈竇而進入循環(huán)，房水回流通暢，使眼壓降低[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]。

(3)調節(jié)痙攣：眼在視近物時，通過晶狀體變凸而聚焦，使物體成像于視網(wǎng)膜，從而看清物體，為眼的調節(jié)作用。毛果蕓香堿興奮睫狀肌上的M受體，使睫狀肌的環(huán)形纖維向虹膜中心方向收縮，懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加，遠距離物體不能成像于視網(wǎng)膜上而在視網(wǎng)膜前，視遠物模糊，只能看近物。

2.阿托品[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]--競爭性拮抗M受體。

對眼的作用與毛果蕓香堿相反，維持時間長。

(1)散瞳：阻斷瞳孔括約肌的M膽堿受體，使環(huán)狀肌松弛，而瞳孔開大肌保持原有張力，使其向外緣收縮，引起瞳孔散大。

(2)升高眼壓：由于瞳孔散大，虹膜退向外緣，虹膜根部變厚，使前房角間隙變窄，阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇，房水積聚引起眼壓升高。因此，青光眼患者及眼壓拜高者禁用阿托品[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]。

(3)調節(jié)麻痹：由于阿托品阻斷睫狀肌的M膽堿受體，使睫狀肌松弛而退向外緣，致使懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，屈光度變小，近距離的物體聚焦成像于視網(wǎng)膜后，故視近物模糊、視遠物清楚，這一作用稱為調節(jié)麻痹。

醫(yī)學教育網(wǎng)初級藥師：《答疑周刊》2020年第7期