☆ ☆☆☆考點1：β腎上腺素受體激動藥

　　本類藥物通過激動β受體，松弛支氣管平滑肌。同時，抑制肥大細(xì)胞及中性粒細(xì)胞炎生介質(zhì)和過敏物質(zhì)釋放，降低血管通透性，使氣管腫脹減輕。根據(jù)藥物作用特點，分為非選擇性的β受體激動藥和選擇性的β2受體激動藥。

　　非選擇性β受體激動藥有腎上腺素、異丙腎上腺素、麻黃堿等。作用迅速、強(qiáng)大而短暫。此外還介紹選擇性的β2受體激動藥。

　　1.沙丁胺醇（舒喘靈）

　　【藥理作用】  本品選擇性激動支氣管平滑肌上的β2受體，使支氣管平滑肌松弛，從而解除支氣管平滑肌痙攣。對支氣管擴(kuò)張作用較強(qiáng)，而對心臟的β1受體作用較弱，是目前較安全、最常用的平喘藥。

　　【臨床應(yīng)用】  適用于防治支氣管哮喘，喘息性支氣管炎與肺氣腫病人的支氣管痙攣。

　　【不良反應(yīng)】  常見有肌肉震顫，好發(fā)部位為面頸部、四肢骨骼肌、心率增快或心搏強(qiáng)烈等。較少見有頭暈、目眩、口干、頭疼、心煩、高血壓、失眠、嘔吐、面部潮紅等。

　　【禁忌證】  久用可產(chǎn)生耐受性、使療效降低，哮喘加重，孕婦慎用。心血管功能不全、高血壓、糖尿病、甲亢患者慎用。

　　2.克侖特羅

　　【藥動學(xué)】  直腸給藥后10～30分鐘起效，作用持續(xù)8～24小時。

　　【藥理作用】  為選擇性β2受體激動劑，其松弛支氣管平滑肌作用強(qiáng)而持久。有增強(qiáng)纖毛運動，溶解黏液的作用。但對心血管系統(tǒng)影響較少。

　　【臨床應(yīng)用】  用于防治支氣管哮喘以及喘息型慢性支氣管炎、肺氣腫等呼吸系統(tǒng)疾病所致的支氣管痙攣。

　　【不良反應(yīng)】  少數(shù)患者可見輕度心悸、手指震顫、頭暈等，一般于用藥過程中自行消失。

　　【禁忌證】  心律失常、高血壓和甲狀腺功能亢進(jìn)癥患者慎用。

　　3.特布他林（叔丁喘寧）

　　【藥理作用】  本品為選擇性的β2受體激動劑，其支氣管擴(kuò)張作用比沙丁胺醇弱。

　　【臨床應(yīng)用】  臨床用于治療支氣管哮喘，喘息性支氣管炎，肺氣腫等。

　　【不良反應(yīng)】  少數(shù)人可出現(xiàn)口干、鼻塞、輕度胸悶、嗜睡及手指震顫等，個別人可有心悸、頭痛等癥狀。

　　【禁忌證】  心肌功能嚴(yán)重?fù)p傷者禁用；高血壓、冠心病、甲亢、糖尿病患者和孕婦慎用。

　　4.班布特羅

　　【藥動學(xué)】  本身無活性，口服后約10%轉(zhuǎn)化為特布他林，而發(fā)揮β2受體激動作用。t1/2為12小時，經(jīng)腎排泄。

　　【臨床應(yīng)用】  用于哮喘、慢性支氣管炎等。

　　【不良反應(yīng)】  頭痛、心悸、震顫等，用藥1～2周后自然消失。

　　5.福莫特羅

　　【藥動學(xué)】  口服或氣霧吸入后約15～30min達(dá)峰，作用可維持12小時，t1/2為8h.

　　【藥理作用】  激動β2受體發(fā)揮作用。

　　【臨床應(yīng)用】  可用于治療和預(yù)防可逆性氣道阻塞如哮喘等。

　　6.丙卡特羅

　　【藥理作用】  本品為選擇性較高的β2受體激動劑，支氣管擴(kuò)張作用較強(qiáng)，微小劑量即可產(chǎn)生明顯的支氣管擴(kuò)張作用，還有較強(qiáng)的抗過敏作用，可穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，抑制組胺等過敏物質(zhì)的釋放，對于過敏源誘發(fā)的支氣管哮喘有較好的療效。

　　【臨床應(yīng)用】  用于治療呼吸道阻塞引起的呼吸困難、支氣管哮喘、喘息性支氣管炎及肺氣腫。

　　【不良反應(yīng)】  常見有心悸、震顫、正常劑量用藥時，發(fā)生率可達(dá)10～20%；也可見面部潮紅、發(fā)熱、頭痛、眩暈、耳鳴、惡心、周身疲倦、鼻塞等，停藥后即可恢復(fù)正常。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)

　　【禁忌證】  連續(xù)過量使用，會因心律失常導(dǎo)致心跳停止，勿過量使用。甲亢、高血壓、心臟病、糖尿病患者慎用；孕婦、早產(chǎn)兒、新生兒、乳兒、幼兒不可輕易服用。

　　☆ ☆☆考點2：茶堿類

　　茶堿類能松弛支氣管平滑肌。其作用機(jī)制為抑制磷酸二酯酶，提高平滑肌內(nèi)cAMP的含量，抑制過敏性介質(zhì)（如組胺或白三烯）釋放，阻斷腺苷受體，拮抗腺苷或腺苷受體激動劑引起的哮喘。常用藥物有氨茶堿、膽茶堿等。

　　1.氨茶堿（苯堿乙二胺鹽）

　　【藥動學(xué)】  口服吸收良好，也可直腸給藥。對重癥哮喘可采用靜滴。

　　【藥理作用】  本品為磷酸二酯酶抑制劑，可松弛支氣管平滑肌，同時有擴(kuò)張冠狀動脈和強(qiáng)心利尿作用。是茶堿和乙二胺的縮合物，其中乙二胺能增強(qiáng)藥效。

　　【臨床應(yīng)用】  用于支氣管哮喘和喘息型支氣管炎，亦可用于心性哮喘及膽絞痛。

　　【不良反應(yīng)】  口服對胃黏膜有刺激性，可引起惡心、嘔吐等。靜滴過快產(chǎn)生心悸、驚厥、血壓劇降。

　　【禁忌證】  兒童對氨茶堿的敏感性較高，應(yīng)慎用。急性心肌梗死、低血壓、休克等患者忌用。

　　2.膽茶堿（茶胺乙醇）

　　是茶堿和膽堿的縮合物，水溶性大?？诜昭杆?，刺激性較小，作用與適應(yīng)證同氨茶堿。用于支氣管哮喘和肺氣腫，亦可用于心臟性水腫及心絞痛。

　　3.二羥丙茶堿（喘定、油茶堿）

　　本藥胃腸刺激性較小，對心臟的興奮作用也弱。主要用于伴有心動過速或不宜使用腎上腺素類藥及氨茶堿的哮喘病人。偶有口干、惡心、心悸、多尿、胃部不適、嘔吐、食欲減退等不良反應(yīng)，也可見頭痛、煩躁易激動。

　　☆ ☆☆考點3：抗膽堿藥

　　乙酰膽堿釋放可收縮氣管，誘發(fā)和加重哮喘?？鼓憠A藥選擇性阻斷支氣管平滑肌的膽堿受體，松弛氣管。常以吸入給藥，作用快而持久。常用藥有異丙阿托品、異丙托溴胺、溴化氧托品、溴化泰烏托品。主要用于支氣管哮喘及喘息型慢性支氣管炎等。

　　☆ ☆☆考點4：抗過敏平喘藥

　　抗過敏平喘藥具有穩(wěn)定炎癥細(xì)胞的細(xì)胞膜，抑制過敏性炎性介質(zhì)釋放，拮抗炎性介質(zhì)作用，起效慢。

　　1.色甘酸鈉

　　不能直接松弛支氣管平滑肌，對炎性介質(zhì)亦無拮抗作用，故對正在發(fā)作的哮喘無效。其平喘作用機(jī)制可能與下列因素有關(guān)：穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，抑制肥大細(xì)胞 脫顆粒，減少各種炎癥介質(zhì)的釋放；抑制氣管感覺神經(jīng)末梢釋放炎癥介質(zhì)，減輕氣管平滑肌痙攣和黏膜水腫。色甘酸鈉起效慢，口服無效，只能噴霧吸入。不良反應(yīng) 較少，偶見咽痛、氣管刺激及氣管痙攣等。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)

　　2.尼度克洛米鈉

　　為色甘酸鈉的衍生物，其用途亦相同，作用較色甘酸鈉強(qiáng)。但兒童及妊娠婦女慎用。

　　3.酮替芬（甲哌噻庚酮）

　　抗組胺和抗5-HT作用較強(qiáng)，抑制過敏介質(zhì)釋放，療效優(yōu)于色甘酸鈉，單用或合用防治輕中度哮喘。

　　4.扎魯司特

　　口服后3h血藥濃度達(dá)峰值，t1/2為10h，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)99%.拮抗白三烯類炎癥介質(zhì)與其受體結(jié)合發(fā)揮抗哮喘作用，用于哮喘的預(yù)防和長期治療。不良反應(yīng)有輕微的頭痛或胃腸道反應(yīng)，極少數(shù)可出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高。

　　☆ ☆☆考點5：糖皮質(zhì)激素

　　糖皮質(zhì)激素具強(qiáng)大抗炎、抗免疫作用，也有強(qiáng)大的抗哮喘作用。因副作用較多，不宜長期常規(guī)用藥，僅用于其他藥物無效的哮喘持續(xù)狀態(tài)和重癥哮喘。近年 出現(xiàn)吸入性皮質(zhì)激素類藥物，通過吸入給藥，充分發(fā)揮糖皮質(zhì)激素在氣道內(nèi)的抗炎、抗過敏等作用，同時又避免了全身不良反應(yīng)。

　　1.二丙酸倍氯米松（二丙酸倍氯松）

　　抗炎作用比地塞米松強(qiáng)大，氣霧吸入直接作用于氣道而發(fā)揮平喘作用，全身副作用極輕。主要用于激素依賴性哮喘患者。常見不良反應(yīng)是鵝口瘡與聲音嘶啞。

　　2.布地縮松（布的松）

　　局部應(yīng)用抗炎作用和對哮喘的療效與二丙酸倍氯米松相近。

　　3.氟替卡松

　　口服量吸收25%，全部經(jīng)糞便排出。t1/2為3h.有強(qiáng)大的平喘作用，用于各種程度的哮喘。

　　☆ ☆☆☆考點6：鎮(zhèn)咳藥

　　咳嗽是呼吸系統(tǒng)疾病常見癥狀，是機(jī)體的一種保護(hù)性反射，可促進(jìn)痰液和異物排出，有利于保持呼吸道通暢。解除咳嗽首要條件是消除病因，但劇烈而頻繁的咳嗽可使病人痛苦及引起并發(fā)癥，此時應(yīng)使用鎮(zhèn)咳藥。鎮(zhèn)咳藥按作用部位可分為中樞性鎮(zhèn)咳藥和外周性鎮(zhèn)咳藥。

　　1.可待因

　　為阿片生物堿之一，抑制延腦咳嗽中樞，鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)而迅速，鎮(zhèn)咳劑量不抑制呼吸。適用于無痰劇烈干咳，對胸膜炎干咳伴胸痛者尤為適用。多痰者禁用。反復(fù)應(yīng)用可成癮。

　　2.右美沙芬（右甲嗎喃）

　　鎮(zhèn)咳作用與可待因相當(dāng)或略強(qiáng)，但無鎮(zhèn)痛、催眠作用，也無成癮性和耐受性，治療量不影響呼吸中樞。主要用于無痰干咳。偶見頭暈、嗜睡、惡心、嘔吐等副作用。因具有阿托品樣抗膽堿作用，青光眼病人禁用。

　　3.噴托維林（維靜寧，咳必清）

　　直接抑制咳嗽中樞，鎮(zhèn)咳作用為可待因的1/3，但無依賴性和呼吸抑制。此外有輕微的局麻和抗膽堿作用。用于上呼吸道感染引起的無痰干咳和百日咳。偶有輕度頭痛、頭暈、口干、惡心、腹脹、便秘等不良反應(yīng)。青光眼、前列腺肥大病人慎用。

　　4.氯哌斯汀

　　抑制咳嗽中樞，并能輕度拮抗組胺受體。用于上呼吸道感染、腫瘤等引起的無痰干咳。無耐受性。

　　5.苯佐那酯（退嗽，退嗽露）

　　有較強(qiáng)的局部麻醉作用，抑制肺牽張感受器，抑制咳嗽的沖動傳入產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。用于干咳和陣咳，強(qiáng)度弱于可待因。不良反應(yīng)有輕度嗜睡、頭痛、眩暈，偶見皮疹。服用時將藥丸咬碎可引起口腔麻木。

　　☆ ☆☆☆考點7：祛痰藥

　　祛痰藥是一類能使痰液變稀或溶解，使痰易于咳出的藥物。痰液的排出又可減少對呼吸道黏膜的刺激，間接起到鎮(zhèn)咳、平喘作用，有利于控制繼發(fā)感染。

　　1.氯化銨

　　通過刺激胃黏膜，反射性地興奮迷走神經(jīng)，引起惡心，使支氣管腺分泌增加，黏痰變稀，易于咳出。其作用較弱，常與其他藥物合用，臨床應(yīng)用漸少。血氨過高、潰瘍、嚴(yán)重肝腎功能障礙者禁用。

　　2.愈創(chuàng)木酚甘油醚（愈甘醚，甘油愈創(chuàng)木酯）

　　除有較強(qiáng)祛痰作用外，還有弱的消毒防腐作用，可減輕痰液惡臭。無明顯不良反應(yīng)。

　　3.乙酰半胱氨酸（痰易凈，易咳凈）

　　直接分解痰中的黏蛋白，降低痰的黏性，易于咳出。弱堿性條件下效果較好。因其有特殊臭味及刺激性，可引起惡心、嘔吐、口臭、支氣管痙攣等，哮喘患者尤易發(fā)生。

　　4.溴己胺（必消痰，必嗽平）

　　直接作用于支氣管，促進(jìn)氣管分泌，分解痰液中黏多糖，使痰易于咳出。偶有惡心、胃部不適及轉(zhuǎn)氨酶升高等不良反應(yīng)。潰瘍病及肝病患者慎用。

　　5.氨溴索

　　為黏液溶解劑，還減少黏液腺分泌，增加氣管纖毛運動。用于各種原因引起的痰多，可引起上腹不適，納差，腹瀉等。