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紅霉素(erythromycin)從鏈絲菌(S. erythreus)分離而得。
【抗菌作用】紅霉素對(duì)革蘭陽(yáng)性細(xì)菌有強(qiáng)大抗菌作用,革蘭陰性菌如腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌等及軍團(tuán)菌(Legionella)對(duì)紅霉素也都高度敏感。紅霉素對(duì)某些螺旋體、肺炎支原體及螺桿菌也有抑制作用。金葡菌對(duì)紅霉素可產(chǎn)生耐藥性,大環(huán)內(nèi)酯類抗生素之間有部分交叉耐藥性。
紅霉素的抗菌機(jī)制是它能與細(xì)菌核蛋白體的50S亞基結(jié)合,抑制轉(zhuǎn)肽作用及(或)信使核糖核酸(mRNA)移位,而抑制蛋白質(zhì)合成。
【體內(nèi)過(guò)程】紅霉素不耐酸,口服用糖衣片。無(wú)味紅霉素是其丙酸酯的十二烷酸鹽,能耐酸、無(wú)味,適于兒童患者服用。紅霉素口服吸收快,2小時(shí)血藥濃度達(dá)到高峰,可維持6——12小時(shí),t1/2約2小時(shí)。乙琥紅霉素為酯化紅霉素在體內(nèi)釋出紅霉素。紅霉素吸收后可迅速分布于組織、各種腺體并易透過(guò)胎盤和滑膜囊腔等。藥物在體內(nèi)大部分經(jīng)肝破壞,膽汁中濃度高,約為血漿濃度的10倍,僅少量藥物(12%)由尿排泄。
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