從紅豆杉的樹皮和樹葉中提煉出來的紫杉醇對多種晚期癌癥療效突出,被稱為“治療癌癥的最后一道防線”。高純度紫杉醇價格昂貴,每公斤200萬元人民幣左右。但是紅豆杉生長緩慢,天然更新能力差,人工種植10畝僅能提煉1公斤1%純度的紫杉醇。
由于紅豆杉的提取物(TAXOL PACLI TAXEL)紫杉醇具有獨特的抗癌機(jī)理,美國國立腫瘤研究所所長BRODER博士稱紫杉醇是繼阿霉素、順鉑以后,十五年來被認(rèn)為是對多種癌癥療效較好、副作用小的新型抗癌藥物。二十世紀(jì)八十年代開始,美國、英國、俄羅斯、韓國、中國都相繼開展了深入的研究。美國率先把研究成果應(yīng)用于醫(yī)學(xué)臨床并在治療各種癌癥方面取得了顯著的臨床效果。從此人類在抗癌領(lǐng)域中又取得了新的突破。所以到目前為止以至在今后相當(dāng)長的時間內(nèi),人類同癌癥做抗?fàn)幍牡淖钣欣奈淦髦?,就是紫杉醇?
紅豆杉中含有的紫杉醇,具有獨特的抗癌機(jī)制和較高的抗癌活性,能阻止癌細(xì)胞的繁殖、抑制腫瘤細(xì)胞的遷移,被公認(rèn)是當(dāng)今天然藥物領(lǐng)域中最重要的抗癌活性物質(zhì)。據(jù)專家介紹,紫杉醇不溶于水或酒精之類溶解物,它的淬取技術(shù)非常復(fù)雜、加工程序十分嚴(yán)密,直接使用紅豆杉樹皮或根莖是不能治病的。
目前,全球每年大約死于癌癥的病人在630萬人左右,僅美國、歐洲、日本每年就在400萬人左右。治療這些病人每年大約消耗1500~2500千克紫杉醇。一位研究紫杉醇的美國專家說,即使將世界上現(xiàn)有的紅豆杉全部砍伐,所提取的紫杉醇也只能挽救12.50萬名癌癥患者的生命。
溫馨提示:不要隨意進(jìn)食紅豆杉。有些群眾遇到感冒發(fā)熱時,會擷取些許紅豆杉枝葉煲水飲用,試圖治病。專家提醒,這種做法是錯誤的,目前紅豆杉的醫(yī)療用途主要體現(xiàn)于從樹皮、根部、枝葉中提取紫杉醇制作抗癌類藥物,直接服食紅豆杉并沒有明顯醫(yī)療效果。2002年,衛(wèi)生部就禁止將紅豆杉作為保健食品和食品原料使用。人一旦誤食紅豆杉,則有可能出現(xiàn)頭昏、瞳孔放大、惡心、嘔吐、肌無力等癥狀,嚴(yán)重者甚至?xí)?dǎo)致死亡。
紅豆杉功效:利尿消腫、治療腎臟病、糖尿病、腎炎浮腫、小便不利、淋病等。溫腎通經(jīng)、治療月經(jīng)不調(diào)、產(chǎn)后瘀血、痛經(jīng)等到有效的功效。
癌癥藥物的新來源:紫杉酚(taxol)是一種有效且常用的癌癥藥物,但它目前僅能采自于一種瀕危植物的針狀葉,人們對該藥的需求很可能超出這種樹的生產(chǎn)能力。最近,研究人員在美國化學(xué)協(xié)會舉行的會議上宣布說,他們已經(jīng)從榛樹和真菌中分離出了這種化合物。這一發(fā)現(xiàn)可能會為該藥提供一個充足的新來源,也可能使其成本大幅度降低。紫杉酚屬名paclitaxel,是全世界癌癥藥物銷售量最大的藥物之一。它被用于治療子宮癌和乳腺癌,許多乳腺癌治愈者仍服用該藥以預(yù)防癌癥的復(fù)發(fā)。雖然現(xiàn)在這種藥物的供應(yīng)仍很充足,但很快需求可能會增加:調(diào)查人員正在測試該藥對阿耳茨海默氏病、多樣性硬化以及其它癌癥的療效。如果該藥對上述疾病確實有療效,那么藥物將變得供不應(yīng)求。因為該藥的生產(chǎn)是先從太平洋紅豆杉的針狀葉中提取先導(dǎo)化合物,再對其加工而成的。太平洋紅豆杉是一種瀕危植物,生長在北美太平洋西北沿岸。美國俄勒岡州波特蘭大學(xué)的化學(xué)家安杰拉·霍夫曼一直在尋找辦法,提高紅豆杉中紫杉酚的產(chǎn)量。出乎意料,她在另一個完全無關(guān)的研究課題中發(fā)現(xiàn)了該化合物的一個新來源。她和她的同事當(dāng)時正在研究榛樹,想搞清為什么榛樹中有些更易患上枯萎病。這種枯萎病在俄勒岡州的威拉米特河谷毀壞了成片的榛樹林。研究人員從幾種類型的榛樹中得到了提取物,并對這些樣品進(jìn)行了純化和分析,霍夫曼在其中發(fā)現(xiàn)paclitaxel的化學(xué)特征?;舴蚵退耐掳l(fā)現(xiàn),榛樹的樹葉、樹枝和果實中都含有paclitaxel,雖然含量僅有紅豆杉的10%。他們同時發(fā)現(xiàn)生長在榛樹上的真菌也可產(chǎn)生paclitaxel。戴維·霍克說,最終,有關(guān)真菌發(fā)現(xiàn)可能是最有價值的。戴維·霍克是美國馬薩諸塞州伍斯特縣一家藥物公司的天然產(chǎn)品專家。他說,紅豆杉中也含有產(chǎn)紫杉酚的真菌?;艨藦?qiáng)調(diào),如果能用真菌在大缸里產(chǎn)生這種藥物,“這將肯定是很有價值的”。
紅豆杉的藥用價值主要體現(xiàn)在它的提取物——次生代謝衍生物-——紫杉醇。根椐方唯碩博士(方唯碩——1997年畢業(yè)于中國協(xié)和醫(yī)科大學(xué)、藥物化學(xué)博士曾師從于梁曉天教授)的研究結(jié)果,紫杉醇最早是從短葉紅豆杉的樹皮中分離出來的抗腫瘤活性成份。是治療轉(zhuǎn)移性卵巢癌和乳腺癌的最好藥物之一,同時對肺癌、食道癌也有顯著療效,對腎炎及細(xì)小病毒炎癥有明顯抑制。紫杉醇的抗癌機(jī)理是:紫杉醇能與微量蛋白結(jié)合,并促進(jìn)其聚合,抑制癌細(xì)胞的有絲分裂,有效阻止癌細(xì)胞的增殖。
為減少對野生紅豆杉資源的破壞,人們又開始用紅豆杉的枝莖葉部分,提取前體化合物10—去乙酰巴卡亭Ⅲ、然后用半合成辦法制備藥用紫杉醇。紫杉醇是目前世界上公認(rèn)的廣譜、強(qiáng)活性、抗癌藥物,具有獨特的抗癌機(jī)理。
國外最早報道是1971年美國從紅豆杉中提取紫杉醇,美國食品醫(yī)藥管理局 (FDA)1992年批準(zhǔn)用于臨床,經(jīng)證明對多種癌癥有療效,由其是對卵巢癌、乳腺癌的治療獲得成功,治愈率達(dá)33%,有效率75%.用美國腫瘤研究所(NEI)所長BRODER的話說:紫杉醇是繼阿霉素、順鉑之后十五年來,人類與各種癌癥相抗?fàn)帟r,療效最好、副作用最小的藥物。
另一方面,全球范圍內(nèi),世界各國對傳統(tǒng)醫(yī)藥的治病方法和治療原理逐漸接受(傳統(tǒng)醫(yī)藥是指在現(xiàn)代醫(yī)藥出現(xiàn)以前,保護(hù)和恢復(fù)健康的醫(yī)療方法)。中國在傳統(tǒng)醫(yī)藥方面有著悠久的歷史,如中藥麻醉、針灸、中草藥等。
經(jīng)權(quán)威部門鑒定和相關(guān)報道,中國境內(nèi)的紅豆杉在提練紫杉醇方面都具有一定的含量。以東北紅豆杉和南方紅豆杉的含量較高,由其以生長環(huán)境特殊的東北紅豆杉含量為最高(含量可達(dá)萬分之二)。獨特的氣候條件有利于植物體內(nèi)干物質(zhì)的沉積。如把東北紅豆杉適當(dāng)南遷可增加生長期、改善生長環(huán)境有利于植物體內(nèi)有效成份的合成,提高含量和品質(zhì)。
當(dāng)前,人類獲得紫杉醇的方法有:1.天然提取. 2.人工合成. 3.半人工合成. 4.生物發(fā)酵. 后三種方法大都停留在實驗室階段。
1. 紫杉醇的生物合成:
紫杉醇的分子式為:C47H51NO14是萜類環(huán)狀結(jié)構(gòu)的天然次生代謝物。主要由紫杉烷環(huán)和側(cè)鏈組成。研究其生物合成,對于人為定向的提高合成效率及克隆組合,形成關(guān)鍵的酶的基因,提高紫杉醇的產(chǎn)量意義重大。目前的關(guān)鍵是能否找到一兩個關(guān)鍵酶的發(fā)現(xiàn),并使得其基因純化和基因克隆??寺〖t豆杉基因能否突破還有待于觀察,不過人們已經(jīng)找到的假想途徑,目前這些技術(shù)還處在實驗室階段。
2..紫杉醇的化學(xué)合成
根據(jù)研究及報道:從紅豆杉植物中分離得到的10---去乙酰漿果赤霉素Ⅲ (巴卡亭Ⅲ),顯然活性低于紫杉醇,但可以從紅豆杉針葉中提取。該物質(zhì)經(jīng)過四步化學(xué)過程可合成紫杉醇。為解決紫杉醇新來源途徑,取得重大進(jìn)展。以NICOLAOU博士為首的美國研究小組在1994年報道通過化學(xué)方法全合成紫杉醇的結(jié)果。但化學(xué)合成從實質(zhì)意義上說還沒有取得徹底的突破,目前還不具備應(yīng)用價值。
2. 紫杉醇的微生物合成
STTERLE等從短葉紅豆杉韌皮部分, 分離得到一種寄生真菌(taxo myces an dreanae).可以在特定的培養(yǎng)基中產(chǎn)生紫杉醇及相關(guān)烴合物,但由于目前產(chǎn)量極低,所以還不能在生產(chǎn)中得到應(yīng)用。重組DNA技術(shù)可望提高紫杉醇的產(chǎn)量。
通過研究還發(fā)現(xiàn):根是除樹皮外紫杉醇含量最高的器官。人們利用發(fā)根農(nóng)桿菌(agrobac terium rhizogenes )浸然紅豆杉植物外植體誘導(dǎo)生根。這一辦法不需外援激素,發(fā)根生長迅速,遺傳性狀穩(wěn)定而受到重視。如能把尋找合成紫杉醇或其類似衍生物,從微生物合成途徑中,定向得到關(guān)鍵酶和克隆紅豆杉相關(guān)基因結(jié)合起來,可使這一方法得到突破
具第五界北京生物醫(yī)藥發(fā)展論壇介紹,從植物中提取紫杉醇的發(fā)展過程大體情況是:
從60年代起,抗癌新藥的發(fā)現(xiàn)主要是從原始植物的代謝產(chǎn)物中尋找,就是目前正在使用的幾種抗癌化療試劑,也不是從高等植物中提取的化合物。
比如:從長春花中分離出的“長春花類生物堿”
從盾葉鬼臼中分離得到的“表鬼臼毒素”類衍生物。
從喜樹中分離得到的“喜樹堿類衍生物”
以至到現(xiàn)在的從紅豆杉中分離得到的“紫杉二帖類”成份等。
提取紫杉醇所需的相關(guān)技術(shù)和設(shè)備:
1. 用紅豆杉提取紫杉醇的關(guān)健技術(shù)及相關(guān)資料.
2. 紫杉醇含量的精度測定方法及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)及相關(guān)資料.
3. 去雜超凈設(shè)備.
4. 高壓液相色譜儀及液相色譜分析拄等。
紅豆杉和很多藥物一樣具有一定毒性,在沒有醫(yī)生的指導(dǎo)下,長期大量食用后,可能會產(chǎn)生抑制骨髓造血功能、白細(xì)胞下降等嚴(yán)重毒副作用。紅豆杉不屬于新資源食品,衛(wèi)生部在《衛(wèi)生部關(guān)于進(jìn)一步規(guī)范保健食品原料管理的通知》中,已將紅豆杉列入《保健食品禁用物品名單》,禁止紅豆杉作為保健食品和食品原料使用。
人誤食紅豆杉的中毒表現(xiàn)主要為頭昏、瞳孔放大、惡心、嘔吐、彌散性腹痛、肌無力等,嚴(yán)重者出現(xiàn)心動緩慢、心臟驟?;蛩劳觯±頇z查出現(xiàn)肺水腫、心肌出血和心肌炎等改變。
園林綠化價值
房前屋后,荒坡空地,道路兩旁也適宜種植,一次種植,多年受益,效益顯著。紅豆杉樹形美麗,果實成熟期紅綠相映的顏色搭配令人陶醉,可廣泛應(yīng)用于水土保護(hù)和林、園藝觀賞林,是新世紀(jì)改善生態(tài)環(huán)境,建設(shè)秀美山川的優(yōu)良樹種。
在園林綠化,室內(nèi)盆景方面也具有十分廣闊的發(fā)展前景,如利用珍稀紅豆杉樹制作的高檔盆景,在北京、上海、深圳等地賣到30萬元/盆,成為城市綠化和家居美化新貴,被人們形象地稱為珍貴的“搖錢樹”。自然界中的紫杉醇主要存在于紅豆杉樹的全身,而樹皮的含量最高,達(dá)萬分之一左右。但紅豆杉是一種緩生樹種,全世界非常稀少,美國早已將其列入保護(hù)樹種。在亞洲,中國、緬甸、印尼等國擁有的野生紅豆杉較多。
紅豆杉的提取物 (TAXOL PACLI TAXEL)紫杉醇具有獨特的抗癌機(jī)理,美國國立腫瘤研究所所長BRODER博士稱紫杉醇是繼阿霉素、順鉑以后,十五年來被認(rèn)為是對多種癌癥療效好、副作用小的新型抗癌藥物。二十世紀(jì)八十年代開始,美國、英國、俄羅斯、韓國、中國都相繼開展了深入的研究。美國率先把研究成果應(yīng)用于醫(yī)學(xué)臨床并在治療各種癌癥方面取得了顯著的臨床效果。從此人類在抗癌領(lǐng)域中又取得了新的突破。所以到目前為止以至在今后相當(dāng)長的時間內(nèi),人類同癌癥做抗?fàn)幍牡淖钣欣奈淦鬟€只能是紫杉醇。
紫杉醇主要是從紅豆杉的根、皮、莖、葉中來提取。由于提取工藝較為復(fù)雜,由其是在去除原液中的葉綠素的成份方面較為困難,在加之設(shè)備投資較大,由其是原料來源缺乏,紫杉醇的規(guī)摸性提取在我國發(fā)展較晚,二十世紀(jì)九十年代剛剛開始。