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博蘇功效

2012-08-09 16:02 醫(yī)學教育網(wǎng)
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高血壓冠心病心絞痛)伴有心室收縮功能減退(射血分數(shù)?35%根據(jù)超聲心動圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭在使用本品前需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑利尿劑和選擇性使用強心甙類藥物治療

化學成分

本品主要成分為富馬酸比索洛爾其化學名稱為:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富馬酸鹽結構式:分子式:(C18H31NO4)2·C4H4O4分子量:766.96

藥理毒理

本品是選擇性β1-腎上腺素能受體阻滯劑。無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。對受體親和力β1:β2=75:1。口服腸道吸收>90%。首過效應<10%,Tmax為2~3小時,T1/2為10~12小時。50%在肝代謝,50%經(jīng)腎排泄。作用時間長,可維持24小時。

本品作用時間長(24小時以上),連續(xù)服用控制癥狀好且無耐受現(xiàn)象,對呼吸系統(tǒng)副作用極小,未見對脂肪分解代謝的影響。

藥代動力學

本品口服吸收迅速、完全,生物利用度高(>90%),首過效應低(<10%),血藥濃度達峰時間1.7~3.0小時,穩(wěn)定血藥濃度在20~60μg/L,給藥后肺、腎、肝含量最高,體內(nèi)半衰期長(t1/2 10小時)。該藥的50%經(jīng)肝臟代謝,50%由腎臟排泄,有平衡消除的特點。

適應癥

用于原發(fā)性高血壓、心絞痛的治療。

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