利福平:體內(nèi)外試驗(yàn)證明,本品對(duì)結(jié)核分枝桿菌和其它非典型結(jié)核分枝桿菌均有明顯的殺菌作用;對(duì)微生物體的細(xì)胞內(nèi)外均有殺菌作用;本品抑制敏感菌株的DNA依賴(lài)性RNA多聚酶,但不影響宿主細(xì)胞的酶系統(tǒng)。
異煙肼:對(duì)快速繁殖的結(jié)核分枝桿菌有很強(qiáng)的殺菌作用,其作用機(jī)制可能主要是抑制分枝菌酸的合成,分枝菌酸是分枝桿菌細(xì)胞壁的重要組成部分。
吡嗪酰胺:其確切的作用機(jī)制不很清楚,體內(nèi)外的研究證明吡嗪酰胺僅在微酸性(PH5.5)的條件下具有抑菌和殺菌作用。
乙胺丁醇:作用機(jī)理尚未完全闡明,本品可滲入分枝桿菌體內(nèi)干擾RNA的合成,從而抑制細(xì)菌增殖,本品只對(duì)生長(zhǎng)繁殖期的分枝桿菌有效。
微生物敏感性
在體外利福平濃度為0.005-0.2μg/ml時(shí),抑制分枝桿菌的生長(zhǎng);體外試驗(yàn)表明,本品能增強(qiáng)鏈霉素和異煙肼的活性,但對(duì)乙胺丁醇的活性無(wú)影響。
異煙肼對(duì)“靜止期”細(xì)菌有抑菌作用,“快速增殖期”細(xì)菌有殺菌作用;抗結(jié)核的最低濃度為0.025-0.05μg/ml。
吡嗪酰胺的MIC是12.5-20μg/ml。
乙胺丁醇各種劑型的MIC是0.5-2μg/ml。乙胺丁醇的抗菌作用可延遲24小時(shí),其抑菌作用強(qiáng)度可能由于藥物接觸時(shí)間有關(guān),而不是增加藥物濃度。
【藥理作用】利福平是利福霉素類(lèi)的殺菌劑;異煙肼,吡嗪酰胺和乙胺丁醇是抗結(jié)核殺菌劑。