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馬錢(qián)子現(xiàn)代研究

主要成分:

馬錢(qián)子主要成分為生物堿.其中主要是番木鱉堿(Strychnine,即士的寧)、偽番木鱉堿(Pseudostrychnine)、馬錢(qián)子堿(Brucine,即布魯生)、偽馬錢(qián)子堿(Pseudobrucine)、番木鱉次堿(Vomi- cine)、奴伐新堿(馬錢(qián)子新堿,Novacine)、α-可魯勃林(α-Colubrine)、β-可魯勃林(β-Colubrine)、土屈新堿(Struxine)等. 尚含異番木鱉堿(Isostrychnine),番木鱉堿氮氧化物(Strychnine N-oxide),異番木鱉堿氮氧化物(Isostrychnine N-oxide),異馬錢(qián)子堿(Iso- brucine),馬錢(qián)子堿氮氧化物(Brucine N-oxide),4-羥基-3-甲氧基番木鱉堿(4-Hydroxy -3-methoxystrychnine),4-羥基-番木鱉堿(4-Hydroxy-strychnine),異馬錢(qián)子堿氮氧化物(Isobrucine N-oxide),2-羥基-3-甲氧基番木鱉堿(2-Hydroxy-3-methoxystrychnine),15-羥基番木鱉堿(15-Hydroxystrychnine),原番木鱉堿(Protostrychnine)等.

此外,還含有番木鱉甙(Loganin或Loganoside),綠原酸(Chlorogenic acid)等.

士的寧、馬錢(qián)子堿在高溫下容易氧化分解,且隨炮制溫度的增高及時(shí)間的延長(zhǎng)而降低,因此在炮制品中士的寧和馬錢(qián)子堿的含量均較生品為低.但是,在相同的條件下,馬錢(qián)子堿較士的寧更易分解破壞.加熱后,士的寧、馬錢(qián)子堿及其N-氧化物轉(zhuǎn)變?yōu)橄鄳?yīng)的異構(gòu)體.

藥理作用:

1. 對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 馬錢(qián)子所含的士的寧對(duì)整個(gè)中樞神經(jīng)系統(tǒng)都有興奮作用,首先興奮脊髓的反射機(jī)能,其次興奮延髓的呼吸中樞及血管運(yùn)動(dòng)中樞,并能提高大腦皮層感覺(jué)中樞的機(jī)能.特別是對(duì)脊髓有高度選擇性.

研究表明: 士的寧能興奮脊髓的反射機(jī)能.脊髓對(duì)士的寧有高度的敏感性,治療劑量的士的寧不僅能阻斷脊髓中潤(rùn)紹細(xì)胞(Renshaw Cell)對(duì)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的抑制,也能阻斷中樞抑制性遞質(zhì)甘氨酸對(duì)脊髓中間神經(jīng)元及運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的突觸后抑制,從而使神經(jīng)沖動(dòng)在脊髓和神經(jīng)元中易于傳導(dǎo),并能提高脊髓反射興奮性,因此可縮短脊髓反射時(shí)間,增高反射強(qiáng)度,且不破壞脊髓中樞的交互抑制過(guò)程.給蛙皮下注射0.02%硝酸士的寧溶液0.5ml可見(jiàn)反射興奮提高,輕觸皮膚即可引起動(dòng)物震顫,給截除大腦的貓靜脈注射0.01%硝酸士的寧0.2mg/kg,也見(jiàn)其反射性增高.但中毒劑量的士的寧能破壞脊髓中樞的交互抑制過(guò)程,可出現(xiàn)強(qiáng)直性驚厥.由于脊髓興奮性的提高,所以對(duì)骨骼肌和內(nèi)臟平滑肌緊張度也增加,故對(duì)肌無(wú)力、遺尿癥、性衰弱等有效.

士的寧對(duì)延髓有興奮作用.士的寧能提高血管運(yùn)動(dòng)中樞的興奮性,給箭毒麻醉的犬靜脈注射硝酸士的寧2mg/kg,血壓立刻升高并長(zhǎng)時(shí)間持續(xù)在高水平,但若破壞動(dòng)物的延髓,則血壓隨即下降,增大士的寧劑量血壓也不再上升.士的寧亦能提高呼吸中樞的興奮性,使呼吸加深加快,在上述中樞被抑制時(shí)其作用更加明顯.

士的寧尚可興奮迷走神經(jīng)中樞而使心動(dòng)徐緩.對(duì)咳嗽中樞也有一定的興奮作用.

士的寧能增強(qiáng)大腦皮層的興奮和抑制過(guò)程.小劑量的士的寧能加強(qiáng)皮質(zhì)的興奮過(guò)程,促使處于抑制狀態(tài)的病人蘇醒.且能提高味覺(jué)、觸覺(jué)、聽(tīng)覺(jué)及視覺(jué)等感受器官的功能.對(duì)于實(shí)驗(yàn)性神經(jīng)官能癥的狗和猴,治療劑量的士的寧能促使其興奮和抑制過(guò)程之間的正常關(guān)系的恢復(fù).而接近中毒劑量的士的寧,則在短暫的提高興奮過(guò)程后即發(fā)生超限抑制現(xiàn)象.

此外,士的寧尚可興奮植物神經(jīng)中樞,增進(jìn)胃腸蠕動(dòng)和食欲,刺激骨髓活躍造血機(jī)能,故可緩解再生障礙性貧血

2. 鎮(zhèn)痛作用 馬錢(qián)子堿有顯著的鎮(zhèn)痛作用.小鼠醋酸扭體法實(shí)驗(yàn)表明: 其鎮(zhèn)痛作用弱于哌替啶,但持續(xù)時(shí)間卻較之長(zhǎng)約4倍.小鼠熱板法亦表明: 馬錢(qián)子堿在一定劑量和時(shí)限內(nèi)均有明顯鎮(zhèn)痛作用.士的寧則無(wú)明顯鎮(zhèn)痛作用.

3. 對(duì)消化系統(tǒng)的影響 病人腸瘺管直接測(cè)驗(yàn)證明,士的寧對(duì)人體胃腸平滑肌沒(méi)有興奮作用,但因其具有強(qiáng)烈苦味,可刺激味覺(jué)感受器反射性的增加胃液分泌,故可促進(jìn)消化機(jī)能及增進(jìn)食欲.動(dòng)物(羊)實(shí)驗(yàn)還表明: 適量馬錢(qián)子粉內(nèi)服,可興奮瘤胃,能治療前胃弛緩;而用量過(guò)大反會(huì)抑制瘤胃蠕動(dòng),使前胃弛緩加重.

4. 對(duì)呼吸系統(tǒng)的作用 馬錢(qián)子堿的作用為士的寧的1/8.據(jù)報(bào)道,馬錢(qián)子堿對(duì)氨水及二氧化硫引起的小鼠咳嗽,有較強(qiáng)的鎮(zhèn)咳作用,其強(qiáng)度超過(guò)可待因,且口服較腹腔注射作用顯著.小鼠酚紅排泌法證明,馬錢(qián)子堿40mg/kg有明顯的祛痰作用,強(qiáng)度與氯化銨無(wú)顯著差別,平喘作用較弱.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)還表明: 當(dāng)用藥時(shí)間延長(zhǎng),用量增加時(shí),能加強(qiáng)家兔抗組胺的作用.

5. 對(duì)病原微生物的作用 馬錢(qián)子水煎劑(1:2)在試管內(nèi)對(duì)許蘭黃癬菌、奧杜盎小芽孢癬菌等皮膚真菌有不同程度的抑制作用.

體外實(shí)驗(yàn)表明: 0.1%的馬錢(qián)子堿能完全抑制流感嗜血桿菌、肺炎雙球菌、甲型鏈球菌和卡他球菌的生長(zhǎng).

6. 其他作用 高濃度馬錢(qián)子煎劑能抑制淋巴細(xì)胞的有絲分裂,而低濃度時(shí)則能促進(jìn)細(xì)胞的有絲分裂.

馬錢(qián)子堿對(duì)感覺(jué)神經(jīng)末梢有麻痹作用,5%~10%馬錢(qián)子堿溶液可使口腔黏膜麻醉.在離體肌肉神經(jīng)標(biāo)本上,極大劑量的馬錢(qián)子堿和士的寧,均可阻斷神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)而呈現(xiàn)箭毒樣作用,在整體動(dòng)物上,此種作用被全身性驚厥所掩蓋.

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