【化學(xué)成分】
含吲哚類生物堿,總堿含量3%~5%,其中番木鱉堿(士的寧,strychnine)為主要活性成分,其次為馬錢子堿(brucine),尚含多種微量生物堿,如α-及β-可魯勃林(α-,β-colubrine),異番木鱉堿(isostrychnine)、偽番木鱉堿(pseudostrychnine)、偽馬錢子堿(pseudobrucine)、番木鱉次堿(vomicine)、馬錢子新堿(novacine)、依卡精(icajine)等.化學(xué)成分研究進(jìn)展:略
【理化鑒別】
1.取胚乳切片,加硫釩酸1滴,顯藍(lán)紫色(番木鱉堿反應(yīng));另取切片加濃硝酸,顯橙紅色(馬錢子堿反應(yīng)).
2.取該品粗粉1 g,加乙醇15 ml,冷浸2小時,濾液蒸干,以1N鹽酸溶解,加氫氧化銨堿化,氯仿提取,氯仿液再用1N鹽酸提取,酸液中加鋅粉及濃鹽酸,水浴加熱5分鐘,冷卻后加亞硝酸溶液1滴,即顯櫻紅色 (番木鱉堿反應(yīng)).
3.薄層層析:⑴ 馬錢子堿⑵ 番木鱉堿⑶ 馬錢子(對照藥材)⑷ 云南馬錢(對照藥材)⑸ 馬錢子(商品)⑹ 制馬錢
樣 品 液:取粉末0.5 g,加氯仿-乙醇(10∶1)混合液5 ml及濃氨水溶液0.5 ml,振搖5分鐘,放置2小時,濾液供試;
對照品液:另取番木鱉堿,馬錢子堿加氯仿溶解,制成每1 ml各含2 mg的混合液作對照溶液.
展 開:取10μl分別點樣于同一硅膠G板上,用甲苯-丙酮-乙醇-濃氨溶液展開.
顯 色:噴稀碘化鉍鉀試液,對照品顯兩橙色斑點,馬錢子堿在下方,番木鱉堿在上方,供試品顯相同的色斑.
【含量測定】
用高效液相色譜法測定.色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗:用硅膠為填充劑;正己烷-二氯甲烷一甲醇一濃氨試液(42.5:42.5:5:0.35)為流動相;檢測波長為254nm.理論板數(shù)按士的寧峰計算應(yīng)不低于2000.
對照品溶液的制備:精密稱取士的寧對照品適量,加醋酸乙酷制成每1ml含0.4mg的溶液,即得.供試品溶液的制備:取該品粉末(過三號篩)約0.5g,精密稱定,置具塞錐形瓶中,精密加氯仿25ml與濃氨試液1ml,密塞,輕輕振搖,稱定重量,放置24小時,再稱定重量,用氯仿補足減失的重量,充分振搖,濾過,精密量取濾液10ml,置分液漏斗中,用硫酸溶液(3→100)提取5次,每次15ml,合并硫酸液,加濃氨試液調(diào)節(jié)pH值至9~10,用氯仿提取5次,每次20ml,合并氯仿液,蒸干,殘渣加醋酸乙酯溶解,轉(zhuǎn)移至10ml量瓶中,并稀釋至刻度,搖勻,即得.
測定法:分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各4μl,注人液相色譜儀,測定,即得.該品按干燥品計算,含士的寧(C21H22N2O2)應(yīng)為1.20%~2.20%.
【藥理作用】
1. 番木鱉堿對整個中樞神經(jīng)系統(tǒng)都有興奮作用,首先興奮脊髓的反射機能,其次興奮延髓的呼吸中樞及血管運動中樞,并提高大腦皮質(zhì)的感覺中樞機能.
2. 鎮(zhèn)痛作用:實驗表明其所含的馬錢子堿有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用,而番木鱉堿無鎮(zhèn)痛效果,用小鼠腹腔注射乙酸的扭體法,小鼠肌肉注射馬錢子堿鎮(zhèn)痛作用的ED50為12.68mg/Kg.小鼠熱板法證明馬錢子堿有鎮(zhèn)痛作用.其鎮(zhèn)痛作用與M膽堿受體有一定的聯(lián)系.
3. 番木鱉堿,馬錢子堿均具毒性,成人一次服5~10mg的番木鱉堿可致中毒,30mg可致死亡,死亡原因是由于強直性驚厥反復(fù)發(fā)作造成衰竭與窒息而致.