【功效主治】 本品適用于產(chǎn)(內(nèi)酰胺酶的流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、脆弱擬桿菌、不動(dòng)桿菌屬、腸球菌屬等所致的呼吸道、肝膽系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、皮膚軟組織感染,對(duì)需氧菌與厭氧菌混合感染,特別是腹腔感染和盆腔感染尤為適用。對(duì)于氨芐西林敏感菌所致的上述感染也同樣有效。本品不宜用于銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌、普羅威登菌、腸桿菌屬、莫根菌屬和沙雷菌屬所致的感染。
【化學(xué)成分】 本品為復(fù)方制劑,其組分為氨芐西林鈉和舒巴坦鈉。
【藥理作用】 氨芐西林鈉為青霉素類抗生素。舒巴坦鈉為半合成(內(nèi)酰胺酶抑制藥,對(duì)淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌和乙酸鈣不動(dòng)桿菌有較強(qiáng)抗菌活性,對(duì)其他細(xì)菌的作用均甚差,但對(duì)金黃色葡萄球菌和多數(shù)革蘭陰性菌所產(chǎn)生的(內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)的不可逆的競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。兩藥聯(lián)合后,不僅保護(hù)氨芐西林免受酶的水解破壞,而且還擴(kuò)大其抗菌譜,對(duì)葡萄球菌產(chǎn)酶株、不動(dòng)桿菌屬和脆弱擬桿菌等細(xì)菌也具良好的抗菌活性。本品對(duì)包括產(chǎn)酶菌株在內(nèi)的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內(nèi)的擬桿菌屬均具抗菌活性。
【藥物相互作用】 1 與氯霉素合用時(shí),在體外對(duì)流感嗜血桿菌的抗菌作用影響不一,氯霉素在高濃度(5~10mg/L)時(shí)對(duì)本品無(wú)拮抗作用,在低濃度(1~2mg/L)時(shí)可使氨芐西林的殺菌作用減弱。氨芐西林在體外對(duì)金黃色葡萄球菌的抗菌作用可為林可霉素所抑制。對(duì)大腸埃希菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用可為卡那霉素所加強(qiáng)。慶大霉素可加速氨芐西林對(duì)B組鏈球菌的體外殺菌作用。2 本品與下列藥品有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸慶大霉素、鏈霉素、克林霉素磷酸酯、鹽酸林可霉素、粘菌素甲磺酸鈉、多粘菌素B、琥珀氯霉素、琥乙紅霉素和乳糖酸紅霉素鹽、四環(huán)素類注射劑、新生霉素、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品、鹽酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、維生素B族、維生素C、含有氨基酸的營(yíng)養(yǎng)注射劑、多糖(如右旋糖酐40)和氫化可的松琥珀酸鈉,這些藥物可使氨芐西林的活性降低。3 本品與重金屬,特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌,因后者可破壞其氧化噻唑環(huán)。由鋅化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。4 本品在弱酸性葡萄糖注射液中分解較快,宜用中性液體作溶劑。5 本品可加強(qiáng)華法林的作用。6 別嘌醇與本品合用時(shí),皮疹發(fā)生率顯著增高,尤其多見于高尿酸血癥,故應(yīng)避免與別嘌醇合用。7 氯霉素與本品合用于細(xì)菌性腦膜炎時(shí),遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時(shí)為高。8 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排泄,因此與本品合用時(shí)使其血藥濃度增高,排泄時(shí)間延長(zhǎng),毒性也可能增加。9 本品與雙硫侖(乙醛脫氫酶抑制藥)也不宜合用。10 本品能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環(huán),因而可降低口服避孕藥的效果。
【不良反應(yīng)】 據(jù)美國(guó)和歐洲11764例資料,發(fā)生不良反應(yīng)者不到10%,其中僅0.7%因嚴(yán)重不良反應(yīng)而停止治療。注射部位疼痛約3.6%,腹瀉、惡心等反應(yīng)偶有發(fā)生,皮疹發(fā)生率1%~6%。偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性增高。極個(gè)別病例發(fā)生剝脫性皮炎、過敏性休克。
【禁忌癥】 1對(duì)青霉素類抗生素過敏者禁用。2傳染性單核細(xì)胞增多癥、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤等病人應(yīng)用本品易發(fā)生皮疹,故不宜應(yīng)用。