利巴韋林有兩種代謝途徑：（i）一種是在有核細胞中可逆的磷酸化；

（ii）另一種是包括脫核糖基化和胺水解產(chǎn)生一種三吡咯羧酸代謝物的代謝途徑。利巴韋林及其三吡咯酰胺和三吡咯羧酸代謝物經(jīng)腎排泄。口服600mg14C-利巴韋林后，在336小時內(nèi)在尿及糞便中分別有61%和12%左右消除，其中未經(jīng)轉(zhuǎn)化的利巴韋林只占17%。

人及大鼠肝臟微粒體體外代謝研究結果表明：利巴韋林很少或幾乎不通過細胞色素P450代謝，只有極少量潛在的酶-藥物之間相互作用。