利巴韋林有兩種代謝途徑：

（i）一種是在有核細胞中可逆的磷酸化；

（ii）另一種是包括脫核糖基化和胺水解產生一種三吡咯羧酸代謝物的代謝途徑。利巴韋林及其三吡咯酰胺和三吡咯羧酸代謝物經腎排泄?？诜?00mg14C-利巴韋林后，在336小時內在尿及糞便中分別有61%和12%左右消除，其中未經轉化的利巴韋林只占17%。

人及大鼠肝臟微粒體體外代謝研究結果表明：利巴韋林很少或幾乎不通過細胞色素P450代謝，只有極少量潛在的酶-藥物之間相互作用。