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赤芍藥理作用

2012-09-17 10:40 醫(yī)學教育網(wǎng)
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1、抗血栓形成作用,赤芍煎劑15-20g(生藥)/kg給大鼠灌胃,使血栓形成時間明顯延長,長度縮短,重量減輕;凝血酶原時間和白陶土部分凝血活酶時間延長,優(yōu)球蛋白溶解時間縮短,表明對血凝有顯著抑制作用。赤芍提取液125-250mg(生藥)/ml,除使凝血酶原時間、部分凝血活酶時間明顯延長外,250mg(生藥) /ml也明顯抑制凝血酶凝集牛纖維蛋白原,在500~1000mg/ml時均完全不凝。此外能激活纖溶酶原,使凝固的纖維蛋白溶解,因此赤芍通過抑制凝血酶和激活纖溶酶原而發(fā)揮抗血栓作用。赤芍精(d-兒茶精,d-catechin)200mg/只灌服,每日1次,連續(xù)46日,使高脂飼料飼養(yǎng)的大鼠血小板聚集時間,血小板血栓形成時間和血栓形成時間顯著延長,血栓長度和濕重顯著低于對照組。赤芍精對高粘滯血冠心病患者也有改善血液流變性作用,使中、低切速下全血粘度降低,紅細胞電泳時間延長,血小板聚集性降低,草芍藥浸膏片能使肺原性心臟病患者的全血粘度、血漿粘度和血細胞比容明顯降低。

2.抗血小板聚集作用赤芍提取物在體外對腎上腺素、二磷酸腺苷(ADP)、烙鐵頭蛇毒(TMVA)和花生四烯酸(AA)誘導的血小板聚集均有顯著抑制作用,并使血小板粘附與血小板第三因子活性降低,血小板內(nèi)cAMP含量升高。赤芍成分及其衍生物801、802在5×l0-4~5×l0-3ml/L時對ADP和膠原誘導的兔血小板聚集均有明顯抑制作用,其中802作用最強,對ADP誘導的血小板聚集尚有解聚作用。3藥的抗血小板聚集作用與降低大鼠肝線粒體氧耗量、呼吸控制率和減少磷/氧(P/O)比值等作用頗為一致,表明3藥的抗血小板作用與干擾血小板的能量代謝有關(guān)。赤芍精抑制兔富血小板血漿(PRP)與AA孵育時血栓烷 A2(TXA2)樣物質(zhì)的生物合成,使其生成物對兔主動脈條的收縮幅度顯著降低,表明赤芍精抑制血小板聚集與對抗TXA2的促聚集作用有關(guān)。給冠心病心絞痛患者靜滴赤芍精可使擴大聚集型血小板的百分數(shù)與聚集數(shù)顯著減少,表明能使增高的血小板表面活性和聚集性明顯降低。上述實驗表明,赤芍抑制血小板聚集的機制可能與干擾血小板的能量代謝,抑制TXA2的生物合成及提高血小板內(nèi)cAMP含量等有關(guān)。

3.降血脂和抗動脈硬化作用赤芍浸膏片5g(生藥)/kg,每日服1次,連用10-15星期,使高脂血兔的血漿總膽固醇(Tch),三酰甘油(TG),低密度脂蛋白膽固醇(LDL- Ch)、極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-Ch)顯著降低;高密度脂蛋白膽固醇(HDL-Ch)及HDL2-Ch顯著高于對照組;Tch/HDL- Ch,Tch/HDL2-Ch,LDL-Ch/HDL-Ch和LDL-Ch/HDL2-Ch比值顯著降低,同時使高脂血癥所致血栓烷A2/前列環(huán)素(TXA2/PGI2)比值趨于正常。此外并可降低血漿過氧化脂質(zhì)(LPO),動脈壁脂質(zhì)、鈣和磷脂及主動脈斑塊面積。赤芍抗動脈硬化的機制可能與改善脂蛋白組分比值、降低血漿過氧化脂質(zhì)、減少鈣沉積于動脈壁,抑制血小板聚集,調(diào)節(jié)TXA2/PGI2平衡和激活腺苷酸環(huán)化酶而增加動脈壁內(nèi)cAMP濃度等有關(guān)。

4.對心血管系統(tǒng)的影響赤芍(草芍藥)煎劑對離體蟾蜍心臟和家兔在位心臟,小劑量(l:0.5,0.05ml)輕度抑制,使心率減慢,搏出量減少;大劑量(1:0.5,0.15ml)明顯抑制,并有傳導阻滯。血管灌流使蟾蜍內(nèi)臟、后肢和離體兔耳血管輕度擴張。以0.2%赤芍注射液灌流大鼠離體心臟,使冠脈流量增加28.4%。給麻醉犬動脈注射也使冠脈流量增加,靜脈注射除增加冠脈流量外,也使外周阻力降低,血壓下降;這些作用不受利血平預處理影響,可能為直接作用。給小鼠腹腔注射赤芍注射液,使心肌86Rb攝取量增加,表明使心肌營養(yǎng)血流量增加,此作用可被普萘洛爾抑制,表明與β-受體有關(guān)。對大鼠燙傷后早期出現(xiàn)的心臟功能降低,赤芍注射液10g(生藥)/kg灌胃,有一定緩解和改善作用。赤芍注射液1g/kg肌內(nèi)注射,對實驗性肺動脈高壓兔有治療和預防作用,使肺血管擴張、肺血流改善、肺動脈壓降低,心輸出量增加,心功能改善。赤芍注射液對肺源性心臟病患者也有擴張肺血管,降低肺動脈壓和肺血管阻力,增加心輸出量,改善右心功能和血液流變性等作用。草芍藥浸膏片對肺源性心臟病患者也有相似作用。赤芍注射液40g(生藥)/kg和80g(生藥)/kg腹腔注射,明顯延長小鼠常壓缺氧的存活時間。8g/kg靜脈注射對腦垂體后葉素所致大鼠急性心肌缺血有明顯保護作用。40g/kg灌胃,也能延長小鼠減壓缺氧的存活時間。

5、抗腫瘤作用赤芍正丁醇提取物(赤芍D)1~2g/kg腹腔注射,對小鼠S180實體瘤的抑制率為31%-49%。赤芍水提取物(赤芍A)或70%乙醇提取物(赤芍 C)單用對S180實體瘤無明顯作用,當與閾下劑量的環(huán)磷酰胺合用時則有明顯抑制作用;赤芍A、C對615小鼠白血病無明顯作用,而與小劑量甲氨蝶呤合用時,可顯著延長615白血病小鼠的生存時間。腫瘤組織中的cAMP含量明顯低于正常組織,赤芍A、C、D可分別增加S180實體瘤、S180腹水癌或 Lewis肺癌組織中的cAMP水平,此作用可能與抗癌或抗癌增效作用有關(guān)。S180實體瘤小鼠的血漿纖維蛋白含量比正常高2-3倍,赤芍A2g/kg腹腔注射,可使其明顯降低,此作用也可能與抗癌增效有關(guān)。赤芍A或C單用促進Lewis肺癌自發(fā)性轉(zhuǎn)移,小劑量環(huán)磷酰胺也無明顯影響,但與赤芍A合用可顯著減少此肺轉(zhuǎn)移。

6.保肝作用赤芍注射液3.3mg/ml,1.67mg/ml和0.7mg/ml,對體外培養(yǎng)肝細胞的DNA合成有明顯促進作用,對肝細胞再生和肝功能恢復有良好影響。赤芍注射液3.75g/kg靜脈注射,對D-半乳糖胺所致大鼠肝損傷有明顯保護作用,使動物存活率增加,肝臟萎縮與丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶明顯低于對照組,F(xiàn)N(單核-巨噬細胞系統(tǒng)的主要調(diào)理素)高于對照組。保肝機制可能是提高大鼠血漿纖維聯(lián)結(jié)蛋白(PFN)的水平,從而增強網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬功能和加強調(diào)理素活性,以保護肝細胞,防止肝臟免疫損傷和促進肝細胞再生。赤芍801,24mg/kg腹腔注射,每日1次,連續(xù)2星期,對大鼠肝臟和心臟羧基酯酶(CEase)活性均有明顯誘導作用,此作用有促進體內(nèi)水解過程,促進體內(nèi)毒物排泄的作用。d-兒茶精100mg/kg或50mg/kg腹腔注射,對乙醇誘導的小鼠肝線粒體急性損傷有保護作用,能降低模型動物肝線粒體膜脂質(zhì)流動性,增加肝線粒體還原型谷臉甘肽(GSH)含量,降低Ca葉+攝取和脂質(zhì)過氧化物生成,通過對抗乙醇的毒素作用,緩解肝線粒體膜結(jié)構(gòu)的急性損傷。

7.其他作用赤芍成分沒食子酸的衍生物沒食子酸丙酯具有清除氧自由基的能力,能明顯抑制硫酸亞鐵和維生素C等誘導的線粒體腫脹和脂質(zhì)過氧化反應,可保護線粒體結(jié)構(gòu)和功能的正常。赤芍對正常離體豚鼠回腸無明顯作用,但能解除乙酰膽堿所致腸痙攣。赤芍正丁醇提取物3g/kg皮下注射可促進網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬功能,增加肝臟重量,對溶血素生成與遲發(fā)型超敏反應無明顯影響。川赤芍提取物對β-羥基-β-甲基戊二酸輔酶A和鈣離子通道阻滯劑受體有顯著抑制作用。赤芍在體外對痢疾桿菌、傷寒桿菌和溶血性鏈球菌有較強抑制作用。草芍藥煎劑灌胃,可使家兔血糖暫時升高,窄葉芍藥水-醇提取物有顯著鎮(zhèn)靜和一定的鎮(zhèn)痛作用,還能提高胃液的酸度,增進食欲和消化功能。

赤芍的藥用價值

赤芍藥能行瘀、止痛、涼血、消腫。治月經(jīng)不調(diào)、閉經(jīng),可取赤芍12克,當歸12克,熟地12克,川芎6克,水煎服。治乳腺炎,可取赤芍100克,生甘草50克,水煎服,每天1劑,分2次服。此外,治黃褐斑,還可用芍藥花30克,杏仁30克,白芷30克,白僵蠶30克,冬瓜子60克,共研極細末,每次5克,加水調(diào)成糊狀,敷面10分鐘,每晚1次,有潔面祛斑的作用。

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