藥理毒理

1．藥理該品對(duì)革蘭陽(yáng)性菌及部分陰性菌有抗菌活性，對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌的作用尤強(qiáng)。該品體外抗菌活性試驗(yàn)表明：對(duì)肺炎球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布蘭漢菌有較強(qiáng)的抗菌活性，對(duì)肺炎鏈球菌MIC90為0.25μg/ ml，對(duì)化膿性鏈球菌MIC90為0.5μg/ml，對(duì)其他3種細(xì)菌的MIC90均小于8.0μg/ml，對(duì)流感嗜血桿菌亦有較強(qiáng)的抗菌活性，MIC90為2.0μg/ml。對(duì)腸球菌亦顯示有很強(qiáng)的體外抗菌活性，MIC90為2.0μg/ml。對(duì)草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌、非溶血性鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、破傷風(fēng)桿菌和炭疽桿菌均有良好抗菌作用。對(duì)金黃色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的體外抗菌活性不如萬(wàn)古霉素。該品作用機(jī)制為抑制敏感菌的細(xì)胞壁合成，而產(chǎn)生殺菌作用。2．毒理該品小鼠靜脈注射的LD50為（1.02±0.04）g/kg，腹腔注射的LD50為（1.26±0.23)g/kg。生殖毒性試驗(yàn)中，試驗(yàn)組小鼠的胎仔死亡率明顯高于對(duì)照組（p<0.01）。

藥代動(dòng)力學(xué)

該品口服不吸收，靜脈滴注1.0g后，血藥峰濃度（Cmax)為（68.93±6.86)mg/L，血消除半衰期（t1/2β）為（1.19±0.12)h，血藥濃度-時(shí)間曲線下面積（AUC)為（94.7±9.8)mg/(L.h)，12小時(shí)尿藥累計(jì)排泄率為93.1±3.2%。肌內(nèi)注射1.0g后，血藥峰濃度（Cmax)為（35.12±4.34)mg/L，達(dá)峰時(shí)間（tmax)為（0.78±0.08)h，半衰期為（1.38±0.21)h，血藥濃度-時(shí)間曲線下面積（AUC)為（85.3±8.0)mg/(L.h)，12小時(shí)尿中藥累計(jì)排泄率為84.2±5.9%。與靜脈滴注相比，其絕對(duì)生物利用度為90.3±6.4%。該品注射后在體內(nèi)組織分布廣泛，以膽汁、肝、肺等處含量為高，不透過(guò)血-腦脊液屏障。在機(jī)體內(nèi)幾乎不代謝，主要從尿中排出，12小時(shí)尿中排出給藥量的90%以上。腎功能減退患者，肌內(nèi)注射后血清半衰期延長(zhǎng)至13.2小時(shí)，約為正常半衰期的10倍，24小時(shí)尿中僅排出給藥量的3.2%，血液透析可排出給藥量的20%~30%。

適應(yīng)癥

用于敏感菌所引起呼吸系統(tǒng)、肝膽系統(tǒng)、五官、尿路感染及心內(nèi)膜炎、敗血癥。

用法和用量

該品口服不吸收。肌內(nèi)注射：一次0.5g~1.0g,一日4次；小兒按體重一日50~100mg/kg，分3~4次給藥。

靜脈注射：一次1g，一日2~4次；小兒按體重一日50~100mg/kg，分2~4次給藥。

臨用前加滅菌注射用水或氯化鈉注射液適量溶解。