格列吡嗪為第二代磺脲類口服降血糖藥。主要是促進胰島β細胞分泌胰島素，尤其是促進葡萄糖刺激的胰島素分泌；還有增強胰島素作用，從而有效地降低血糖濃度和糖基化血紅蛋白；并可改善高脂血癥，降低甘油三酯和膽固醇水平，提高高密度脂蛋白膽固醇在總膽固醇中比率；還可抑制血小板聚集和促進纖維蛋白溶解，因而對血管病變可能有一定的防治作用。

①促進胰腺胰島β細胞分泌胰島素，先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；②通過增加門靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；③也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過受體后作用），因此，總的作用是藥動學吸收快，口服后l～2.5小時血藥濃度達峰值，作用持續(xù)時間可達24小時，T1/2為2.5～4小時。主要經(jīng)肝代謝失去活性，第l天97%排出體外，第2天100%排出體外。