1874年，任職倫敦圣瑪莉醫(yī)院的化學(xué)家偉特（C.R Wright）最先利用嗎啡加上雙乙酰，在爐上燃煮，增強(qiáng)

效力，合成出海洛因。該化合物之后送到英國(guó)曼城奧云士學(xué)院（Owens College）研究。該學(xué)院把海洛因注射到犬只及白兔體內(nèi)，它們當(dāng)時(shí)有驚恐、渴睡、瞳孔放大、流大量口水、有欲吐的跡象、呼吸最先加速然后紓緩，心跳減弱而不正常等。海洛因發(fā)明后，最初原用作強(qiáng)效止痛藥。1897年，德國(guó)拜爾藥廠化學(xué)家荷夫曼（Felix Hoffmann）在德國(guó)將海洛因制成藥物，止痛效力遠(yuǎn)高于嗎啡（11日前，他剛成功將阿斯匹林制成藥物）。海洛因（Heroin）的名字由拜爾藥廠注冊(cè)，該字或源自德文heroisch一字，意指英雄。

自1898至1910年間，該藥上市時(shí)，以不會(huì)上癮的嗎啡作招徠，更曾用作兒童止咳藥，后來(lái)始發(fā)現(xiàn)該藥在肝臟中會(huì)轉(zhuǎn)化成嗎啡，令拜爾藥廠大為尷尬。