拼音名

：Yansuan Huanbingshaxing Diyanye

英文名：Ciprofloxacin Hydrochloride Eye Drops

書(shū)頁(yè)號(hào)：2000年版二部-624

本品含環(huán)丙沙星(C17H18FN3O3)應(yīng)為標(biāo)示量的90.0％～110.0％。

性狀

本品為無(wú)色或微黃色的澄明液體。

鑒別

(1)取本品與鹽酸環(huán)丙沙星對(duì)照品適量，分別加水制成每1ml中含環(huán)丙沙星3mg的溶液，作為

供試品溶液和對(duì)照品溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗(yàn)，吸取上述兩種溶液各1μl，分別點(diǎn)于同一硅膠G

薄層板上，放入氨氣中約15分鐘，取出，以二氯甲烷-甲醇-濃氨溶液-乙腈(4:4:2:1)為展開(kāi)劑，展開(kāi)后，

晾干，置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液所顯主斑點(diǎn)的顏色與位置應(yīng)與對(duì)照品溶液的主斑點(diǎn)相同。

(2)在含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品中鹽酸環(huán)丙沙星主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品峰的保留時(shí)間

一致。

(3)本品顯氯化物的鑒別反應(yīng)(附錄Ⅲ)。

檢查

pH值 應(yīng)為4.0～5.0(附錄Ⅵ H)。

其他 應(yīng)符合滴眼劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定(附錄Ⅰ J)。

含量測(cè)定

照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測(cè)定。

色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；0.05mol/L枸櫞酸溶液-乙腈(82:

18)用三乙胺調(diào)節(jié)pH值至3.5為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)為277nm。理論板數(shù)按鹽酸環(huán)丙沙星峰計(jì)算應(yīng)不低于

2000，鹽酸環(huán)丙沙星峰與相鄰雜質(zhì)峰的分離度應(yīng)符合規(guī)定。

測(cè)定法 精密量取本品2ml(約相當(dāng)于環(huán)丙沙星6mg)，置50ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，精密量

取5ml，置50ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。另精密稱取在105℃干燥至恒重的鹽酸環(huán)

丙沙星對(duì)照品適量(約相當(dāng)于環(huán)丙沙星20mg)，置50ml量瓶中，加水適量使溶解，并稀釋至刻度，搖勻，精密

量取2ml，置50ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作為對(duì)照品溶液。分別取供試品溶液與對(duì)照品溶液各10μl

注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算。

測(cè)定方法

方法名稱： 鹽酸環(huán)丙沙星的測(cè)定—高效液相色譜法

應(yīng)用范圍： 本方法采用高效液相色譜法測(cè)定鹽酸環(huán)丙沙星（C17H18FN3O3 ·HCl）的含量。

本方法適用于鹽酸環(huán)丙沙星。

方法原理： 供試品制成流動(dòng)相溶液，進(jìn)入高效液相色譜儀進(jìn)行色譜分離，用紫外吸收檢測(cè)器，于波長(zhǎng)277nm處檢測(cè)鹽酸環(huán)丙沙星吸收值，計(jì)算出其含量。

試劑： 1. 0.05mol/L枸櫞酸溶液

2. 乙腈

3. 三乙胺

儀器設(shè)備： 1. 儀器

1.1 高效液相色譜儀

1.2 色譜柱

十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，理論塔板數(shù)按環(huán)丙沙星峰計(jì)算不低于2000，環(huán)丙沙星峰與相鄰雜質(zhì)峰間的分離度應(yīng)符合要求。

1.3 紫外吸收檢測(cè)器

2. 色譜條件

2.1 流動(dòng)相：0.05mol/L枸櫞酸溶液 乙腈=82 18，用三乙胺調(diào)節(jié)pH值至3.5。

2.2 檢測(cè)波長(zhǎng)：277nm

2.3 柱溫：30℃

試樣制備： 1. 稱取供試品

精密稱取本品適量。

2. 對(duì)照品溶液的制備

精密稱取適量，加流動(dòng)相溶液溶解并制成每1mL含0.5mg的溶液，搖勻，即得。

3. 供試品溶液的制備

將供試品加流動(dòng)相溶液溶解并定量稀釋制成每1mL含0.5mg的溶液，搖勻，即得。

注：“精密稱取”系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)中對(duì)該體積移液管的精度要求。

操作步驟： 分別精密吸取上述對(duì)照品溶液與供試品溶液各10μL 注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測(cè)器，于波長(zhǎng)277nm處測(cè)定環(huán)丙沙星的吸收值，計(jì)算出其含量。

參考文獻(xiàn)： 中華人民共和國(guó)藥典，國(guó)家藥典委員會(huì)編，化學(xué)工業(yè)出版社，2005年版，二部，p.526。

類(lèi)別

抗菌藥。

貯藏

遮光，密閉，在涼暗處保存。

藥理毒理

本品具廣譜抗菌作用，尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對(duì)下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細(xì)菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對(duì)多重耐藥菌也具有抗菌活性。對(duì)青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對(duì)銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。本品對(duì)甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對(duì)沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具良好抗微生物作用，對(duì)結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對(duì)厭氧菌的抗菌活性差。環(huán)丙沙星為殺菌劑，通過(guò)作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品為局部用藥，只有少量吸收。

適應(yīng)癥

用于敏感菌引起的外眼部感染（如結(jié)膜炎等）。

用法和用量

滴于眼瞼內(nèi)，一次1～2滴，一日3～6次，療程為6～14日。

不良反應(yīng)

偶有局部一過(guò)性刺激癥狀?？僧a(chǎn)生局部灼傷和異物感。此外眼瞼水腫、流淚、畏光、視力減低、過(guò)敏反應(yīng)等較少見(jiàn)。

禁忌

對(duì)本品及喹諾酮類(lèi)藥過(guò)敏的患者禁用。

注意事項(xiàng)

1.只用于滴眼。2.使用過(guò)程中若出現(xiàn)皮疹等過(guò)敏癥狀或其他嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)尚未證實(shí)喹諾酮類(lèi)藥物有致畸作用，但對(duì)孕婦用藥的研究尚無(wú)明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變，故孕婦、哺乳期婦女應(yīng)慎用。

兒童用藥

本品一般不用于嬰幼兒。

藥物相互作用

長(zhǎng)期大量使用經(jīng)局部吸收后，可產(chǎn)生與全身用藥相同的藥物相互作用，如可使茶堿類(lèi)、環(huán)孢素、丙磺舒等藥物血藥濃度升高，增強(qiáng)抗凝藥華法林的抗凝作用，干擾咖啡因的代謝等。