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果糖結(jié)晶果糖在醫(yī)藥的應(yīng)用

在醫(yī)藥領(lǐng)域里應(yīng)用的果糖都是結(jié)晶果糖,而不能使用果葡糖漿。因?yàn)楣咸菨{中的葡萄糖成分會(huì)嚴(yán)重干擾果糖的藥用效果。例如,糖尿病人服用結(jié)晶果糖后的升糖指數(shù)僅20左右,而服用F-55的果葡糖漿升糖指數(shù)會(huì)達(dá)到50-60,幾乎達(dá)到服用蔗糖的升糖指數(shù)。

醫(yī)藥領(lǐng)域是果糖比較新的應(yīng)用領(lǐng)域。市場(chǎng)上已經(jīng)出現(xiàn)了一些使用果糖的醫(yī)藥制品,新的產(chǎn)品還在不斷開(kāi)發(fā)試驗(yàn)中。

1)果糖注射液

果糖在國(guó)外應(yīng)用較廣泛,注射劑型已收入美、英、德、日等國(guó)藥典。近年來(lái),國(guó)內(nèi)也陸續(xù)開(kāi)始研究申報(bào)果糖注射液。

果糖注射液有10%果糖注射液,5%果糖注射液兩種劑型,其中都含有少量氯化鈉,亞硫酸氫鈉之類(lèi)的鹽類(lèi)。

果糖注射液有以下應(yīng)用:

①靜脈輸注營(yíng)養(yǎng)液

很多情況下,患者需要通過(guò)靜脈輸注營(yíng)養(yǎng)液補(bǔ)充能量和體液,是臨床必需且經(jīng)常采用的方式。葡萄糖是最常用的能量補(bǔ)充劑。然而, 葡萄糖注射液在臨床上存在一些不可回避的弊端。 例如葡萄糖必須依賴(lài)胰島素才能代謝, 并且在體內(nèi)代謝慢,容易導(dǎo)致體內(nèi)血糖波動(dòng),高血糖使脂肪分解受抑制,而且還會(huì)加重糖尿病患者癥狀。

果糖的代謝不依賴(lài)胰島素,進(jìn)入血液后即使在無(wú)胰島素的情況下也能迅速轉(zhuǎn)化為肝糖元, 參與代謝,可以有效降低血糖波動(dòng)。果糖與葡萄糖相比代謝快、供能迅速、更易被機(jī)體吸收利用。因此,果糖注射液起效快,作用迅速。

果糖注射液適用于糖尿病患者。糖尿病人服用結(jié)晶果糖后的升糖指數(shù)僅20左右。

果糖注射液也適用于慢性肝病患者。即使已經(jīng)發(fā)生肝硬化,仍然可以進(jìn)行果糖的吸收代謝,供給身體能量,而葡萄糖的效力就差很多。

果糖注射液還用于此類(lèi)產(chǎn)生應(yīng)激性高血糖的手術(shù)患者的術(shù)后恢復(fù)。

外科手術(shù)后患者處于應(yīng)激狀態(tài), 胰島素分泌受到強(qiáng)烈抑制而導(dǎo)致糖氧化利用率下降, 同時(shí)機(jī)體的胰高血糖素分泌增加,促使大量糖原的大量分解以及機(jī)體糖代謝功能的紊亂,最終可引起患者血糖大幅波動(dòng),重者可出現(xiàn)胰島素抵抗現(xiàn)象、酮癥性酸中毒等不良后果,這種狀況被稱(chēng)為應(yīng)激性高血糖。過(guò)度增高的血糖水平影響白細(xì)胞的吞噬功能,降低機(jī)體抵抗力,增加感染發(fā)生率。而且血糖穩(wěn)定對(duì)維持器官的正常功能非常重要。

在各種有嚴(yán)重創(chuàng)傷的外科手術(shù),都易發(fā)生此類(lèi)應(yīng)激性高血糖,如胃腸手術(shù)。

果糖注射液對(duì)于外科手術(shù)補(bǔ)充蛋白的流失,對(duì)于妊娠惡阻、胃炎、胃潰瘍、皮膚病、小兒發(fā)育不良等也都有一定療效。

果糖注射液還可用于關(guān)節(jié)檢查液。浸于5% 果糖溶液20 小時(shí), 關(guān)節(jié)軟骨幾乎不軟化,而浸于林格氏液中2 小時(shí)后開(kāi)始變形,并在20 小時(shí)內(nèi)持續(xù)畸變,因此以5% 果糖溶液作關(guān)節(jié)鏡檢查時(shí)的沖洗液較林格氏液更好。

2)甘油果糖注射液

甘油果糖注射液是一種新型的高滲注射液,用于治療腦出血、腦損傷, 是臨床降低顱內(nèi)壓、消除腦水腫的一線(xiàn)藥物。甘油果糖注射液能有效降低顱內(nèi)壓,消除腦水腫,使病人早日清醒,減輕致殘。

傳統(tǒng)上,治療腦損傷使用甘露醇注射液。研究表明,甘露醇有明顯的利尿作用,對(duì)于腎臟有很高的損害發(fā)生率。使用甘露醇時(shí)常發(fā)生的嚴(yán)重的反跳現(xiàn)象。而甘油果糖注射液則安全可靠,作用持久穩(wěn)定。

甘油果糖注射液尤其適用于患糖尿病、慢性高顱壓、腎功能不全或老年動(dòng)脈硬化及隱性腎臟損害的病人。

3)果糖Vc片劑

果糖Vc片是以果糖、維生素C為主要成分的營(yíng)養(yǎng)產(chǎn)品,還可根據(jù)需要加入維生素A,D,E,微量元素等。

果糖Vc片的效用同葡萄糖Vc片是一樣的。Vc可以用于免疫力低下、感冒,牙齦經(jīng)常發(fā)炎出血的人。皮膚老化、暗黃、有色斑、曬斑,想美白肌膚的人。

果糖Vc片適用于兒童,老人,糖尿病人,慢性肝病患者。

4)藥用輔料

藥用糖漿,藥片糖胞衣中的葡萄糖,都可以改用結(jié)晶果糖,適用于糖尿病人,慢性肝病患者等。

5)解酒制品

人們飲酒后,灑精很快便被吸收,其中90%左右的酒精都要在肝臟內(nèi)按乙醇-乙醛-乙酸-二氧化碳,水的路線(xiàn)進(jìn)行氧化分解。整個(gè)反應(yīng)過(guò)程耗氧多,耗能巨大,時(shí)間長(zhǎng),肝臟負(fù)擔(dān)重。在肝臟解酒過(guò)程中,會(huì)發(fā)生酒精性低血糖和肝細(xì)胞的缺氧損傷。長(zhǎng)期酗酒會(huì)導(dǎo)致酒精性肝?。喝?a href="http://m.cddzsc.cn/jibing/zhifanggan/" target="_blank" title="脂肪肝" class="hotLink" >脂肪肝、肝纖維硬化等,酒精性低血糖是誘發(fā)加劇糖尿病的重要因素。

在解酒制品中加入果糖,可以發(fā)揮果糖的多種功效。果糖吸收代謝迅速,可及時(shí)彌補(bǔ)酒精性的低血糖。果糖的代謝過(guò)程路徑短,耗能低,不產(chǎn)生乳酸,在肝臟缺氧情況下仍可代謝,肝臟負(fù)擔(dān)輕。果糖能促進(jìn)體內(nèi)醇的分解,抑制蛋白質(zhì)消耗,減少毒性最大的中間產(chǎn)物乙醛的停留時(shí)間。果糖還可減少酒精對(duì)肝細(xì)胞的缺氧損傷,減少缺氧肝細(xì)胞的死亡,在缺氧消除后及時(shí)恢復(fù)肝細(xì)胞的代謝能力。

總之,果糖的解酒作用主要是在保肝護(hù)肝,維持正常血糖水平等方面。

6)醫(yī)藥合成原料

①合成抗癲癇藥物托吡酯(TOPIRAMATE)

托吡酯, 化學(xué)名為2, 3:4, 5-雙-O-(1-甲基亞乙基)-β-D-吡喃果糖氨基磺酸酯, 是美國(guó)John son &John son 公司開(kāi)發(fā)的GABA 再攝取抑制劑, 1995 年以商品名Topamax 在英國(guó)上市, 臨床用于治療成人原發(fā)性部分性癲癇。

托吡酯的合成方法是:

第一步:以D-果糖與丙 酮縮合得2, 3: 4, 5-雙-O-(1-甲基亞乙基) –β-D-吡喃果糖。

第二步:2, 3: 4, 5-雙-O-(1-甲基亞乙基) –β-D-吡喃果糖與硫酰氯反應(yīng)

第三步:第二步的反應(yīng)產(chǎn)物在在四氫呋喃溶液中通氨, 托吡酯粗品

第四步:用有機(jī)溶劑提取托吡酯,再重結(jié)晶得成品。

大約每克果糖可生成托吡酯0.5克。

②合成血管擴(kuò)裝藥尼可呋糖

尼可呋糖,也稱(chēng)煙呋糖酯,英文名稱(chēng)Nicofuranose, Bralian

尼可呋糖是煙酸的衍生物,屬煙酸類(lèi)藥物,具有血管擴(kuò)張作用

尼可呋糖的合成方法:

D-果糖 + 煙酰氯,煙酸鹽 -> 尼可呋糖

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