最常用于有焦慮癥狀和各類神經癥，以及軀體疾病或各種器質性原因所致的繼發(fā)性焦慮狀態(tài)。在手術前后、內窺鏡檢查前和某些特殊境遇時用藥，有穩(wěn)定情緒、解除緊張的作用。

治療的適應癥頗廣，最常用于各種有焦慮癥狀的神經癥，如焦慮癥、驚恐發(fā)作、恐怖癥、強迫癥、疑病癥和神經衰弱。因軀體疾病或各種器質性原因所致的繼發(fā)性焦慮，如高血壓病甲狀腺功能亢進、經前緊張癥患者常伴焦慮癥狀，均可用本類藥物作對癥治療。應激狀態(tài)時的過度焦慮,如外科手術前后或特殊或意外事件后,亦可臨時短期服用。此外，在臨床上還常被用作安眠藥物，主要適應于入睡困難者。

臨床上主要根據病情選擇藥物，持久的慢性焦慮狀態(tài)選用長時間作用者，如安定或利眠寧等；對間斷發(fā)作的焦慮狀態(tài)或臨時應用者，則選短時期作用藥物，如去甲羥基安定等。

療程要根據病情靈活掌握，僅需短期治療者，用藥1～2周便足；較為慢性的焦慮狀態(tài),亦不宜超過6周。停藥時，宜取逐漸減量法，不宜驟停，以防戒斷反應的發(fā)生。多取口服法，可將日劑量分次給服，也可臨睡前一次服用。注射給藥僅適用于嚴重的急性焦慮狀態(tài)。

但本類藥物濫用（給不必應用本類藥物者使用）或劑量過高、療程過長，都會引起藥物依賴。這一情況已經引起關注，多數(shù)國家已將抗焦慮藥列為管理藥物，必須憑處方給藥，不得自行購服。