對人肝微粒體進行的體外試驗證實，吉非替尼主要通過肝細胞色素P-450系的CYP 3A4代謝。所以吉非替尼可能會與誘導、抑制或為同一肝酶代謝的藥物發(fā)生相互作用。動物研究表明吉非替尼很少有酶誘導作用，體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP 2D6。

以下列出了與吉非替尼產(chǎn)生或可能產(chǎn)生有臨床意義地藥物相互作用地藥物或藥物類別 ：影響吉非替尼的藥物 ：已證明的相互作用 - 抑制CYP3A4的藥物 ：在健康志愿者中將吉非替尼與伊曲康唑(一種CYP 3A4抑制劑)合用，吉非替尼的平均AUC升高80%。由于藥物不良反應與劑量及暴露量相關(guān)，該升高可能有臨床意義。雖然未進行與其他CYP 3A4抑制劑相互作用的研究，但這一類藥物如酮康唑，克霉唑，利托那韋同樣可能抑制吉非替尼的代謝。

升高胃pH值的藥物

在健康志愿者中進行臨床研究，表明與能明顯持續(xù)升高胃pH至≥ (greater than or equal to) 5的藥物合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47%，這可能降低吉非替尼療效。

利福平 ：在健康志愿者中將吉非替尼與利福平(已知的強CYP 3A4誘導劑)同時給藥吉非替尼的平均AUC比單服時降低83%。

理論上可能有相互作用的藥物 - 其他CYP 3A4誘導劑 ：誘導CYP 3A4活性的物質(zhì)可增加吉非替尼的代謝并降低其血漿濃度。因此，與CYP 3A4誘導劑(如苯妥因、卡馬西平、巴比妥類或圣約翰草)合用可降低療效。

吉非替尼對其他藥物的作用 ：已證明的相互作用 - 通過CYP 2D6代謝的藥物 ：在一項臨床試驗中，吉非替尼與美托洛爾(一種CYP 2D6酶底物)合用，使美托洛爾的暴露量升高35%。吉非替尼與其他由CYP 2D6代謝的藥物同服，可能會升高后者的血藥濃度。

理論上可能有相互作用的藥物 - 華法林 ：雖然迄今尚未進行正規(guī)的藥物相互作用研究，在一些服用華法林的患者中報告了INR增高和/或出血事件。服用華法林的患者應定期監(jiān)測其凝血酶原時間或INR的改變。