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特拉唑嗪-臨床研究

【功效主治】 用于治療良性前列腺增生癥。鹽酸特拉唑嗪也可用于治療高血壓,可單獨(dú)使用或與其它抗高血壓藥物如利尿劑或b-腎上腺素能阻滯劑合用。 【化學(xué)成分】 本品主要成份及其化學(xué)名稱為:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(四氫呋喃-2-甲酰)哌嗪鹽酸鹽二水合物。

【藥理作用】 本品為選擇性α1受體阻滯劑,能降低外周血管阻力,對(duì)收縮壓和舒張壓都有降低作用。通常并不伴有心動(dòng)過(guò)速,對(duì)電解質(zhì)、血糖、肝腎功能無(wú)不良影響,對(duì)血脂有一定改善作用??蛇x擇地阻斷膀胱頸,前列腺腺體內(nèi)以及被膜上的平滑肌α1受體,從而降低平滑肌張力,減少下尿路阻力,緩解因前列腺增生所致的尿頻、尿急、排尿困難等癥狀。

【藥物相互作用】 在對(duì)照性試驗(yàn)中,將特拉唑嗪加到利尿劑和某些b-腎上腺素能阻滯劑中,未觀察到意想不到的相互作用。特拉唑嗪已與下列種類的藥物聯(lián)合給藥:鎮(zhèn)痛/抗炎藥物、抗生素、抗膽堿能/擬交感神經(jīng)藥物、抗痛風(fēng)藥物、心血管藥物、皮質(zhì)類固醇藥物、胃腸藥物、降血糖藥物、鎮(zhèn)靜和安定藥物。與其他藥物合用特拉唑嗪和維拉帕米同時(shí)給藥時(shí),特拉唑嗪的平均AUC0-24在首次給予維拉帕米時(shí)增加11%,在用維拉帕米治療3周后增加24%,并且此時(shí)特拉唑嗪的平均Tmax從1.3小時(shí)減小到0.8小時(shí)。未發(fā)現(xiàn)對(duì)維拉帕米有明顯影響。特拉唑嗪與卡托普利合用達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí),特拉唑嗪的最大血漿濃度隨劑量成線性增加。

【不良反應(yīng)】 本品主要不良反應(yīng)有:頭痛、頭暈、無(wú)力、心悸、惡心、體位性低血壓等。這些反應(yīng)通常輕微,繼續(xù)治療可自行消失,必要時(shí)可減量。

【禁忌癥】 對(duì)特拉唑嗪過(guò)敏者禁用本品。

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