藥物轉(zhuǎn)化的方式、步驟與意義：

藥物的轉(zhuǎn)化過(guò)程一般分為兩個(gè)時(shí)相進(jìn)行：第Ⅰ時(shí)相是氧化（oxidation）、還原（reduction）、水解（hydrolysis）過(guò)程。該過(guò)程可在藥物分子結(jié)構(gòu)中引入或暴露出一些極性基團(tuán)（如產(chǎn)生羥基、羧基、巰基、氨基等），使藥物藥理活性減弱或消失，稱(chēng)為滅活（inactivation）醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)編輯整|理；但也有極少數(shù)藥物被轉(zhuǎn)化后才出現(xiàn)藥理活性，稱(chēng)為活化（activation），如糖皮質(zhì)激素潑尼松只有在體內(nèi)還原為潑尼松龍后，才具有藥理活性。第Ⅱ時(shí)相是結(jié)合（conjugation）過(guò)程，該過(guò)程可使藥物分子結(jié)構(gòu)中已暴露出來(lái)的極性基團(tuán)與體內(nèi)的其他化學(xué)成分（如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽等）以共價(jià)鍵結(jié)合，使藥物分子生成更易溶于水且極性更高的代謝物，以利于藥物的徹底消除。