2019執(zhí)業(yè)藥師考試快要到了,相信大家現(xiàn)在都在緊張的備考,為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生順利考過執(zhí)業(yè)藥師,小編為大家整理出藥學(xué)專業(yè)知識一的考點“藥物的體內(nèi)過程”知識點,相關(guān)內(nèi)容如下:
1. 藥物的體內(nèi)過程
(1)吸收:藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程。藥物的給藥途徑不同,進(jìn)人體循環(huán)的部位及其過程也不同,因而藥物在血中出現(xiàn)時間的快慢、濃度的大小以及維持時間的長短也不相同。
(2)分布:藥物進(jìn)人體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運的過程稱分布。分布過程影響藥物是否能及時到達(dá)與疾病相關(guān)的組織和器官。
(3)代謝:藥物在吸收過程或進(jìn)人體循環(huán)后,受體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用,結(jié)抅發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程稱代謝。
代謝與排泄過程關(guān)系到藥物在體內(nèi)存在的時間。
(4)排泄:藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程稱排泄。
(5)轉(zhuǎn)運:藥物的吸收、分布和排泄過程統(tǒng)稱為轉(zhuǎn)運。
(6)處置:分布、代謝和排泄過程稱為處置
(7)消除:代謝與排泄過程合稱為消除。
2. 藥物的轉(zhuǎn)運方式:被動轉(zhuǎn)運、載體轉(zhuǎn)運、膜動轉(zhuǎn)運
3. 被動轉(zhuǎn)運是物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉(zhuǎn)運。轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比,轉(zhuǎn)運過程不需要載體,不消耗能量。膜對通過的物質(zhì)無特殊選擇性,不受共存的其他物質(zhì)的影響,即無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象,一般也無部位特異性。藥物大多數(shù)以這種方式通過生物膜。
4. 被動轉(zhuǎn)運包括濾過和簡單擴散。
①濾過:水溶性的小分子物質(zhì)通過膜孔轉(zhuǎn)運,如藥物通過腎小球膜的濾過過程。
②簡單擴散:大多數(shù)藥物以這種方式通過生物膜。
解離度小、脂溶性大的藥物易吸收;脂溶性太強時,轉(zhuǎn)運亦會減少。藥物的擴散速度影響因素:膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)的擴散速度。
5.載體轉(zhuǎn)運由載體介導(dǎo),生物膜中的蛋白質(zhì)具有載體的作用。
6. 載體轉(zhuǎn)運有主動轉(zhuǎn)運和易化擴散兩種方式。
7. 主動轉(zhuǎn)運:藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運時,借助載體或酶促系統(tǒng),可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運,這種過程稱為主動轉(zhuǎn)運。
8. 主動轉(zhuǎn)運有如下特點:
①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運;
②需要消耗機體能量,能量的來源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供
③轉(zhuǎn)運速度與載體量有關(guān),往往可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;
④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象;
⑤受抑制劑的影響;
⑥具有結(jié)構(gòu)特異性;
⑦主動轉(zhuǎn)運還有部位特異性。
一些生命必需物質(zhì)(如K+, Na+, I ,單糖,氨基酸,水溶性維生素)和有機酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型化合物等,能通過主動轉(zhuǎn)運吸收。
9. 易化擴散又稱中介轉(zhuǎn)運,是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運的過程。
10. 易化擴散具有載體轉(zhuǎn)運的各種特征:對轉(zhuǎn)運物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求,可被結(jié)構(gòu)類似物競爭性抑制;也有飽和現(xiàn)象。
11. 易化擴散與主動轉(zhuǎn)運不同之處在于:易化擴散不消耗能量,而且是順濃度梯度轉(zhuǎn)運,載體轉(zhuǎn)運的速率大大超過被動擴散。核苷類藥物水溶性大,被動轉(zhuǎn)運速度慢,主要依靠轉(zhuǎn)運蛋白促進(jìn)擴散方式跨膜轉(zhuǎn)運。在小腸上皮細(xì)胞、脂肪細(xì)胞、血腦屏障血液側(cè)的細(xì)胞膜中,單糖類和氨基酸等高極性物質(zhì)轉(zhuǎn)運為促進(jìn)擴散。
12. 膜動轉(zhuǎn)運:生物膜具有一定的流動性,它可以通過主動變形,膜凹陷吞沒液滴或微粒,將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外,此過程稱膜動轉(zhuǎn)運。
13. 膜動轉(zhuǎn)運是蛋白質(zhì)和多肽的重要吸收方式,并且有一定的部位特異性(如蛋白質(zhì)在小腸下段的吸收最為明顯)。微粒給藥系統(tǒng)可通過吞噬作用進(jìn)入細(xì)胞。
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