“磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系及代表藥物”是執(zhí)業(yè)藥師考試的重要知識點(diǎn)之一，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理的相關(guān)內(nèi)容如下：

1．磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系

(1)對氨基苯磺酰胺為必需結(jié)構(gòu)，即苯環(huán)上的氨基與磺酰氨基必須處在對位，在鄰位或間位無抑菌作用。

(2)芳氨基上的取代基對抑菌活性有較大的影響。多數(shù)磺胺沒有取代基，若有取代基，則必須在體內(nèi)易被酶分解或還原為游離的氨基才有效，如rconh－，r－n＝n－，－n02等基團(tuán)，否則無效。

(3)磺酰氨基上ⅳ一單取代化合物多可使抑菌作用增強(qiáng)，而以雜環(huán)取代時(shí)抑菌作用較優(yōu)。n、n-雙取代化合物一般喪失活性。

(4)苯環(huán)若被其他芳環(huán)取代或在苯環(huán)上引入其他基團(tuán)，抑菌活性降低或喪失。

磺胺類藥物的酸性離解常數(shù)(pka)與抑菌作用強(qiáng)度有密切的關(guān)系，當(dāng)pk．6．5～7．0時(shí)，抑菌作用最強(qiáng)。

2．磺胺類代表藥物

磺胺甲嗯唑(sulfamethoxazole)又名新諾明(sinomin)、磺胺甲基異噁唑(smz)。

磺胺甲噁唑抗菌譜廣，抗菌作用強(qiáng)，對多數(shù)革蘭陽性菌和革蘭陰性菌具有抗菌活性?；前芳奏胚虻淖饔锰攸c(diǎn)是吸收或排泄緩慢，一次給藥后有效藥物濃度可維持10—24h?；前芳讎f唑主治大腸埃希菌和變形桿菌引起的急性、慢性尿路感染；腦膜炎球菌所致流行性腦脊髓膜炎的預(yù)防；流感桿菌所致的中耳炎等。

磺胺嘧啶(sulfadiazine)具有廣譜及較強(qiáng)抗菌活性，對革蘭陽性及陰性菌均有抑制作用。

以上是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理的相關(guān)內(nèi)容，想了解更多執(zhí)業(yè)藥師考試知識點(diǎn)的考生朋友，請持續(xù)關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)。