“抗腫瘤的植物藥有效成分及其衍生物”是執(zhí)業(yè)藥師考試藥物化學中需要掌握的知識,為幫助大家理解,醫(yī)學教育網(wǎng)小編整理內(nèi)容如下:
從植物中尋找抗腫瘤藥物,在國內(nèi)外已成為抗癌藥物研究重要組成部分。植物藥抗腫瘤的有效成分研究屬于天然藥物化學的內(nèi)容,但在天然藥物有效成分上進行結(jié)構(gòu)修飾,半合成一些衍生物,尋找療效更好的藥物近年來發(fā)展較快,已成為抗腫瘤藥物的一個重要組成部分。
1.喜樹堿類
喜樹堿是從我國特有珙桐科植物喜樹中分離得到含五個稠和環(huán)的內(nèi)酯生物堿。其不溶水,也幾乎不溶于有機溶劑,給臨床應(yīng)用帶來了困難。喜樹堿有較強的細胞毒性,對消化道腫瘤(如胃癌、結(jié)腸直腸癌)、肝癌、膀胱癌和白血病等惡性腫瘤有較好的療效。
2.鬼臼毒類
鬼臼毒素(podophyllotoxin)是喜馬拉雅鬼臼(podophyllum emodi)和美鬼臼(podophyllum peha- tum)的根莖中的主要生物堿,是一種有效的抗腫瘤成分。由于毒性反應(yīng)嚴重,不能用于臨床。經(jīng)結(jié)構(gòu)改造,獲得依托泊苷(etoposide)和替尼泊苷(teniposide)。
3.長春堿類
長春堿類抗腫瘤藥系由夾竹桃科植物長春花(catharanthus roseus或vinca roseal)分離得到的具有抗癌活性的生物堿。主要有長春堿(vinblastine)和長春新堿(vincristine),對淋巴白血病有較好的治療作用。臨床采用硫酸鹽,稱為硫酸長春堿和硫酸長春新堿。
4.紫杉烷類
紫杉醇(taxol)最先是從美國西海岸的短葉紅豆杉(taxus breviolia)的樹皮中提取得到的一個具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物,屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。
紫杉醇臨床上為廣譜抗腫瘤藥物,主要用于治療卵巢癌、乳腺癌及非小細胞肺癌,為治療難治性卵巢癌及乳腺癌的有效藥物之一。
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