多巴胺受體阻斷劑-2023《藥二》??键c
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1.甲氧氯普胺——兼有中樞和外周多巴胺D2受體抑制作用。
【甲氧氯普胺,中外都阻斷】
①中樞——1)鎮(zhèn)吐——抑制中樞催吐化學(xué)感受區(qū)的多巴胺受體;2)催乳——刺激泌乳素釋放。【不良反應(yīng)】易透過血-腦屏障——引起錐體外系反應(yīng),常見嗜睡和倦怠。
②外周——興奮胃腸道,促進(jìn)胃腸蠕動。
用于——①止吐——胃腸運動障礙,改善惡心、嘔吐癥狀;腫瘤化療、放療引起的各種嘔吐。②催乳——哺乳期少乳者。
2.多潘立酮——“外周”性多巴胺受體阻斷劑。
直接阻斷胃腸道多巴胺D2受體,及血-腦屏障外的化學(xué)感受器觸發(fā)區(qū)的多巴胺受體——促進(jìn)胃腸蠕動,促進(jìn)胃排空;增強食管的蠕動和食管下端括約肌的張力;對小腸和結(jié)腸平滑肌——無明顯作用。
【適應(yīng)證】
①消化不良。②惡心和嘔吐。
【特點】
【多潘立酮嗎丁啉,傷心泌乳不犯困】
①不易透過血-腦屏障,不易導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。
②心臟毒性——嚴(yán)重室性心律失常,甚至心源性猝死。
③促進(jìn)腦垂體泌乳素釋放。哺乳期應(yīng)停止哺乳。泌乳素瘤、嗜鉻細(xì)胞瘤、乳癌患者禁用。會導(dǎo)致血清泌乳素水平升高、溢乳、男子乳房女性化、女性月經(jīng)不調(diào)。
3.伊托必利——
①阻斷多巴胺D2受體活性,
②抑制乙酰膽堿酯酶活性。
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