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公衛(wèi)備考必掌握內(nèi)容:抑制劑對酶促反應(yīng)的抑制作用是什么?

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考點(diǎn)內(nèi)容來自正保醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)2020年公衛(wèi)執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考點(diǎn)匯編電子書,如果你想看更多的內(nèi)容,請購買電子書吧,點(diǎn)擊購買>

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【考頻指數(shù)】★★★★

【考點(diǎn)精講】

1.Km值:酶促反應(yīng)速度為最大反應(yīng)速度一半時的底物濃度。Km值可反映酶與底物的親和力(反比關(guān)系);Km值與酶的結(jié)構(gòu)、底物種類有關(guān);最大反應(yīng)速度Vmax與酶濃度成正比。

酶的最適pH:酶催化活性最大時的環(huán)境pH值。胃蛋白酶的最適pH為1.5,胰蛋白酶的最適pH為7.8。

溫度的雙重影響:低溫對酶活性抑制是可逆的;高溫導(dǎo)致酶變性失活,不可逆。

2.抑制劑對酶促反應(yīng)的抑制作用

(1)不可抑制作用:抑制劑與酶活性中心的必需基團(tuán)形成共價結(jié)合,不能用簡單透析、稀釋等方法除去。例如:有機(jī)磷殺蟲劑抑制羥基酶(膽堿酯酶)

(2)可逆性抑制作用:

①競爭性抑制:抑制劑與底物結(jié)構(gòu)相似,可競爭非共價結(jié)合酶的活性中心,阻礙酶與底物結(jié)合;抑制劑恒定時,增加底物濃度,能達(dá)到最大速度;Vmax不變,Km增大。

②非競爭性抑制:與活性中心外的必需基團(tuán)結(jié)合,不影響底物與酶的結(jié)合,兩者在酶分子上結(jié)合的位點(diǎn)不同;不能用增加底物的濃度消除抑制;Km值不變,Vmax降低。

③反競爭性抑制:此類抑制劑與非競爭性抑制劑不同,它只能與酶底物復(fù)合物結(jié)合,而不與游離酶結(jié)合;Vmax降低,Km變小。

3.別構(gòu)調(diào)節(jié):一些小分子物質(zhì)能與酶的調(diào)節(jié)部位或亞基以非共價鍵相連,使酶的空間構(gòu)象發(fā)生改變,從而使酶的活性發(fā)生改變,這種調(diào)節(jié)方式稱為別構(gòu)調(diào)節(jié)。

共價修飾(化學(xué)修飾):被調(diào)節(jié)的酶在另一種酶的催化下,發(fā)生共價修飾,從而引起酶活性變化,稱酶的化學(xué)修飾。磷酸化修飾是最常見的修飾方式。

4.同工酶:催化相同的化學(xué)反應(yīng),但酶蛋白的分子結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和免疫學(xué)性質(zhì)有所不同的一組酶。

5.酶原激活:無活性的酶原變成有活性酶的過程。酶原激活的實(shí)質(zhì):酶的活性中心形成或暴露的過程,不可逆。

【進(jìn)階攻略】理解Km值、別構(gòu)調(diào)節(jié)、共價修飾、同工酶、酶原激活含義。掌握抑制劑對酶促反應(yīng)的抑制作用。

【知識點(diǎn)隨手練】

一、A1型選擇題

1.有關(guān)酶原激活的概念,正確的是

A.初分泌的酶原即有酶活性

B.酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槊甘强赡娣磻?yīng)過程

C.無活性酶原轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚悦?/p>

D.酶原激活無重要生理意義

E.酶原激活是酶原蛋白質(zhì)變性

2.關(guān)于酶競爭性抑制劑的敘述錯誤的是

A.抑制劑與底物結(jié)構(gòu)相似

B.抑制劑與底物競爭酶的底物結(jié)合部位

C.增加底物濃度也不能達(dá)到最大反應(yīng)速度

D.當(dāng)抑制劑存在時Km值變大

E.抑制劑與酶非共價結(jié)合

3.有關(guān)變構(gòu)調(diào)節(jié)(或變構(gòu)酶)的敘述哪一項(xiàng)是不正確的

A.催化部位與別構(gòu)部位位于同一亞基

B.都含有一個以上的亞基

C.動力學(xué)曲線呈S型曲線

D.變構(gòu)調(diào)節(jié)可有效地和及時地適應(yīng)環(huán)境的變化

E.該調(diào)節(jié)可調(diào)節(jié)整個代謝通路

【知識點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.【答案及解析】C。有些酶在細(xì)胞內(nèi)合成或初分泌時,沒有催化活性,這種無活性的酶的前體稱為酶原。無活性的酶原變成有活性酶的過程叫酶原激活。

2.【答案及解析】C。增加底物濃度是可以達(dá)到最大反應(yīng)速度的,即Vmax不變。

3.【答案及解析】A。分子中凡與底物分子相結(jié)合的部位稱為催化部位,凡與效應(yīng)劑相結(jié)合的部位稱為調(diào)節(jié)部位,這兩部位可以在不同的亞基上,或者位于同一亞基。

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