該類抗生素是殺菌藥，對細菌的主要作用機制是抑制細菌核糖體循環(huán)中的多個環(huán)節(jié)，包括抑制70S始動復合物的形成；選擇性地與30S亞基上的靶蛋白結合，誘導錯誤匹配，合成異常無功能的蛋白質；阻止終止密碼子與核蛋白體結合，使已合成的肽鏈不能釋放，并阻止70S核糖體解離，造成細菌體內核糖體耗竭，從而阻礙細菌的蛋白質合成。另外，還可通過離子吸附作用附著于細菌表面而造成胞膜缺損，胞膜通透性增加，胞內鉀離子、核苷酸、酶等重要物質外漏而導致細菌死亡。