牡丹皮含牡丹酚(Paeonol)、牡丹酚甙(Paeonoside)、牡丹酚原甙(Paeonolide)、牡丹酚新甙(Apiopaeonoside).亦含芍藥甙(Paeoniflorin)、氧化芍藥甙(Oxypaeoniflorin)、苯甲酰芍藥甙(Benzoyl-paeoniflorin)、苯甲酰氧化芍藥甙(Benzoyl-oxypaeoniflorin)、沒食子酸(Gallic acid)等. 此外,尚含揮發(fā)油、植物甾醇、苯甲酸、蔗糖、葡萄糖等.
1. 對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 牡丹酚是牡丹皮中對(duì)中樞有抑制作用的有效成分之一.實(shí)驗(yàn)證明:牡丹酚有鎮(zhèn)靜、降溫、解熱、鎮(zhèn)痛、解痙等中樞抑制作用.小鼠腹腔注射或口服牡丹酚, 均顯示鎮(zhèn)靜作用,表現(xiàn)為自發(fā)運(yùn)動(dòng)減少;對(duì)咖啡因所致的興奮活動(dòng)有抑制作用;若用大劑量則有催眠作用.在延長(zhǎng)環(huán)己巴比妥睡眠時(shí)間方面也優(yōu)于苯乙酮.牡丹酚能使正常小鼠體溫降低,口服給藥比腹腔注射給藥的降溫作用顯著且持久.對(duì)注射傷寒和副傷寒桿菌所引起的人工發(fā)熱小鼠,口服牡丹酚也有退熱作用.牡丹酚能抑制小鼠腹腔注射醋酸所致的扭體反應(yīng);對(duì)鼠尾壓痛也有止痛作用.還有抗電休克和拮抗戊四唑(Pentetrazol)及尼古?。∟icotine)引起的驚厥的作用.
2. 對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 牡丹皮能顯著降低心輸出量, 不同程度的降低左室作功.安徽銅山產(chǎn)牡丹皮乙醇提取液,在增加實(shí)驗(yàn)性缺血犬冠脈流量的同時(shí),能輕度降低心肌耗氧量,且持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng);丹皮水煎液給藥即刻作用明顯, 但持續(xù)時(shí)間較短.寶雞產(chǎn)牡丹皮乙醇提取液對(duì)心肌缺血有輕度保護(hù)作用,而水煎劑則無效.有報(bào)道指出,牡丹皮乙醇提取物對(duì)蛙心有洋地黃樣作用.
靜脈注射丹皮水煎劑(相當(dāng)于生藥0.75g/kg), 對(duì)麻醉犬、貓和大鼠皆有明顯的降壓作用.牡丹酚和除去牡丹酚的水煎液靜注, 對(duì)麻醉犬和大鼠均有降壓作用;給實(shí)驗(yàn)性高血壓(“原發(fā)”型和腎型)犬和大鼠口服,亦出現(xiàn)一定的降壓效果.丹皮除去牡丹酚后仍有降壓效果,提示丹皮的降壓作用可能與牡丹酚及其糖甙類等成分有關(guān).
牡丹酚水提取物及芍藥酚能抑制環(huán)氧化酶反應(yīng),使血栓素 A2 的合成減少, 從而具有抗血小板凝聚作用.牡丹皮提取物對(duì)血纖維蛋白溶解酶元和溶解酶均有一定的抑制作用.牡丹酚、苯甲酰芍藥甙、苯甲酰氧化芍藥甙,抑制大鼠和人的血小板凝聚作用比阿司匹林強(qiáng);調(diào)理素使纖維蛋白凝固;牡丹酚、芍藥甙、氧化芍藥甙則有抗生素作用;牡丹皮對(duì)人血也具有較強(qiáng)的抗凝作用.氧化芍藥甙、苯甲酰氧化芍藥甙、苯甲酰芍藥甙對(duì)紅細(xì)胞膜有較強(qiáng)的穩(wěn)定作用.
3. 抗炎作用 實(shí)驗(yàn)證明: 牡丹酚及其以外的糖甙成分均有抗炎作用,且后者的抗炎作用比牡丹酚還強(qiáng)的多.牡丹酚對(duì)由角叉菜膠、蛋清、甲醛、組胺、5-羥色胺和緩激肽所引起的大鼠足跖腫脹,對(duì)二甲苯引起的小鼠耳殼腫脹和內(nèi)毒素引起的腹腔毛細(xì)血管通透性增高均有明顯的抑制作用, 摘除大鼠雙側(cè)腎上腺素后其抗炎作用依然存在,提示牡丹皮的抗炎作用與垂體-腎上腺系統(tǒng)無明顯關(guān)系.
牡丹皮70%甲醇提取物,對(duì)用福氏佐劑(Freund's Complete adjuvant)引起的大鼠關(guān)節(jié)炎有抑制作用.給予500mg/kg劑量, 其抗炎作用大于50mg/kg劑量的保泰松.牡丹皮70%的甲醇提取物對(duì)此種炎癥的預(yù)防和治療均有效果.
實(shí)驗(yàn)證明:由丹皮70%的甲醇提取物中分離出的苯甲酰芍藥甙對(duì)二磷酸腺苷引起的血小板凝聚有抑制作用, 可防止微血栓的形成;苯甲酰氧化芍藥甙對(duì)纖維蛋白溶解酶原和纖維蛋白溶解酶活性有抑制作用.提示牡丹皮的抗炎癥作用與其對(duì)血小板的凝聚、纖維蛋白溶解酶原和纖維蛋白溶解酶的活性抑制作用有關(guān).
4. 抗病原微生物作用 牡丹皮在試管內(nèi)對(duì)白色葡萄球菌、枯草桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌等有較強(qiáng)抗菌作用.牡丹皮對(duì)痢疾桿菌、傷寒桿菌等作用顯著(試管內(nèi)兩倍稀釋法),在pH7.0~7.6殺菌力最強(qiáng).瓊脂平板挖溝法等也證明對(duì)傷寒桿菌、痢疾桿菌、副傷寒桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌、葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、霍亂弧菌等多種細(xì)菌都有不同程度的抑制作用.牡丹酚在試管內(nèi)對(duì)大腸桿菌、枯草桿菌、金黃色葡萄球菌等也有抑制作用.丹皮浸液在試管內(nèi)對(duì)鐵銹色小芽胞菌等10種皮膚真菌也有一定抑制作用.雞胚實(shí)驗(yàn)證明牡丹皮有一定的抗流感病毒的作用,但給小鼠灌胃、再感染流感病毒,則結(jié)果不一, 故其抗病毒作用尚有待進(jìn)一步證實(shí).
體外實(shí)驗(yàn)證明牡丹酚對(duì)引起闌尾炎的細(xì)菌有抑菌作用.
5. 其他作用 牡丹酚有利尿作用,其在腎臟中的作用部位可能與雙氫克尿噻不同.口服牡丹酚62.5~250mg/kg時(shí),能使水、鈉和氯的排泄量隨劑量的增加而增加,而鉀的排泄量在低劑量時(shí)無變化, 最高劑量時(shí)鉀的排泄量減少.牡丹酚亦能使?jié)B透性提高.牡丹酚利尿的最低有效劑量是62.5mg/kg.最高劑量時(shí)增加水的排泄量與雙氫克尿塞10mg/kg時(shí)相同.而雙氫克尿塞所引起的電解質(zhì)排泄比服用牡丹酚后有明顯的增加.
牡丹酚對(duì)小鼠和豚鼠離體回腸有較弱的抗乙酰膽堿和抗組胺作用,能防止應(yīng)激所引起的小鼠潰瘍病,抑制大鼠的胃液分泌和在位子宮的自發(fā)運(yùn)動(dòng).對(duì)小鼠有抗早孕作用.