分為外消旋化和差向異構(gòu)化。

　　1、外消旋化

　　外消旋化主要是分子旋光性發(fā)生變化。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)|收集整理主管藥師輔導(dǎo)精華輔導(dǎo)精華一些具有光學(xué)活性的藥物在某些因素影響下，轉(zhuǎn)變?yōu)樗鼈兊膶?duì)映體，最后得到左旋體和右旋體各一半的混合物。大多數(shù)藥物的左旋體生理活性大于右旋體，如腎上腺素的左旋體，其生理活性比右旋體大15倍，外消旋化后只有一半的活性，當(dāng)pH為3.8-5.0時(shí)，外消旋作用很慢，pH在1-3或大于6時(shí)反應(yīng)很快，并生成右旋體。莨菪堿的左旋體外消旋化后生成阿托品，其藥效是莨菪堿的一半，但左旋莨菪堿難以制備，臨床上常用硫酸阿托品。

　　2、差向異構(gòu)

　　差向異構(gòu)是具有多個(gè)不對(duì)稱碳原子的藥物，其中某個(gè)不對(duì)稱碳原子上的基團(tuán)發(fā)生的異構(gòu)化現(xiàn)象。如四環(huán)素在酸性條件下，4位碳原子上出現(xiàn)差向異構(gòu)，生成4-差向四環(huán)素，其生理活性比四環(huán)素低，且毒性增加。