甾體激素類(lèi)藥是執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一》的重要知識(shí)點(diǎn),為了幫助大家了解,小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容:
[考情分析]
該知識(shí)點(diǎn)在2015年、2016年考試中以配伍選擇題和多項(xiàng)選擇題的形式出現(xiàn),所占分值為1分。
考頻指數(shù):★★★★★
[具體內(nèi)容]
(1)分類(lèi)
糖皮質(zhì)激素:可的松、潑尼松、曲安西龍、曲安奈德、地塞米松、倍他米松
雌激素:雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、尼爾雌醇
孕激素:黃體酮、炔諾酮、XX孕酮
雄性激素:睪酮、雄烯二酮、丙酸睪酮、甲睪酮
蛋白同化激素:苯丙酸諾龍、羥甲烯龍、司坦唑醇
(2)構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)
1)腎上腺糖皮質(zhì)激素
腎上腺糖皮質(zhì)激素的母核結(jié)構(gòu)是孕甾烷。可的松和氫化可的松1位增加雙鍵分別得到潑尼松和氫化潑尼松,其抗炎活性增大,不增加鈉潴留作用。曲安奈德C16羥基與C17α-羥基與丙酮形成縮酮,可抵消9α-氟原子取代增加鈉潴留作用。地塞米松和倍他米松互為差向異構(gòu)體,16位引入阻礙17位的氧化代謝的甲基,使抗炎活性增加,鈉潴留作用減少。
2)孕激素
該類(lèi)藥物的母核結(jié)構(gòu)是孕甾烷,黃體酮為天然孕激素。炔諾酮可口服,是對(duì)睪酮進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造,引入17α-乙炔基并去除19-CH3得到的化合物。炔諾酮的18位延長(zhǎng)一個(gè)甲基得到炔諾孕酮,活性比炔諾酮強(qiáng),其右旋體無(wú)效。
3)雌激素
此類(lèi)藥物的母核結(jié)構(gòu)是雌甾烷。雌二醇的17β位羥基酯化,得到作用時(shí)間長(zhǎng)的酯類(lèi)前藥戊酸雌二醇。在雌二醇的17α位引入乙炔基,得到口服有效的炔雌醇。將炔雌三醇的3位羥基醚化,得到可口服的長(zhǎng)效雌激素尼爾雌醇。
4)雄性激素
該類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)母核是雄甾烷。睪酮和雄烯二酮為天然雄激素,睪酮17α位引入甲基,得到可口服的甲睪酮。
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