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藥物可以通過口服、肌肉注射、靜脈注射、靜脈滴注、舌下給藥、皮膚給藥等途徑進(jìn)入體內(nèi)。藥物在體內(nèi)運(yùn)轉(zhuǎn)的基本過程有吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化、排泄等主要過程。對于非靜脈注射、滴注的給藥途徑，如口服、皮膚給藥等都存在藥物吸收機(jī)制，包括被動擴(kuò)散、主動轉(zhuǎn)運(yùn)和促進(jìn)擴(kuò)散等作用。

1.藥物吸收：

是指藥物從給藥部位通過細(xì)胞膜進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)的過程。藥物吸收受生物因素（胃腸道、pH、吸收表面積）、藥物的理化性質(zhì)（藥物的脂溶性、解離常數(shù)、溶解速度、藥物顆粒大小、多晶型）和藥物劑型、附加劑的影響。

2.藥物分布：

是指藥物進(jìn)入血液循環(huán)后，通過各組織問的細(xì)胞膜屏障分布到各作用部位的過程。藥物分布的速度取決于該組織的血流量和膜通透性。藥物分布對藥物藥效作用的開始、作用強(qiáng)度、持續(xù)時間起著重要作用。藥物與血漿蛋白相結(jié)合、對毛細(xì)血管和體內(nèi)各生理屏障的通透性、以及藥物與組織間的親和力等因素對藥物分布有影響。體內(nèi)藥物與蛋白的結(jié)合通常是可逆的，體內(nèi)也只有游離型藥物才有藥理作用。

3.藥物轉(zhuǎn)化：

是指外來化合物在體內(nèi)變?yōu)榱硪环N不同活性物質(zhì)的化學(xué)過程，生物轉(zhuǎn)化提高藥物極性和水溶性，使大多數(shù)藥物失去藥理活性，有利于藥物的排出體外。生物轉(zhuǎn)化常通過二相反應(yīng)，第一相是藥物氧化、還原和水解；第二相是結(jié)合反應(yīng)。生物轉(zhuǎn)化的主要部位在肝臟，另外，胃腸道、肺、血漿也有部分的生物轉(zhuǎn)化作用。在肝功能損害時，主要影響藥物的體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化，對胃腸道途徑給藥會出現(xiàn)首過作用。

4.藥物排泄：

是指藥物分子從組織反擴(kuò)散到血液循環(huán)后，通過腎、肺、皮膚等排泄器官排出體外的過程。藥物在體內(nèi)的作用時問取決于生物轉(zhuǎn)化和排泄。腎臟是多數(shù)藥物的排泄器官，增加尿液的堿性。有利于酸性藥物的排出，影響藥物經(jīng)腎臟排泄的主要因素是腎小球?yàn)V過率（可用肌酐清除率表示）和腎血漿流量（對氨基馬尿酸清除率表示）。